Укол цефотаксим побочные действия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Цефотаксим
Латинское название вещества Цефотаксим
Cefotaximum (род. Cefotaximi)
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C16H17N5O7S2
Фармакологическая группа вещества Цефотаксим
- Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A69.2 Болезнь Лайма
- A75.9 Сыпной тиф неуточненный
- D84.9 Иммунодефицит неуточненный
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- K65 Перитонит
- K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
- R78.8.0* Бактериемия
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
63527-52-6
Характеристика вещества Цефотаксим
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.
Фармакология
Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.
Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.
При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T1/2 не превышает 2,5 ч.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2).
Применение вещества Цефотаксим
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).
Ограничения к применению
Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.
В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Цефотаксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Пути введения
В/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Цефотаксим
Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.
Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
На фармакологическом рынке присутствует большое количество антибиотиков в разных формах выпуска. Препарат Цефотаксим в уколах широко используется для лечения детей и взрослых и относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Он способен воздействовать на разные виды патогенных бактерий и микробов, по этой причине его часто назначают пациентам при заболеваниях, спровоцированных вредоносной микрофлорой и вирусами.
Форма выпуска, состав и свойства
Препарат в виде таблеток не выпускается. Антибиотики Цефотаксим для уколов имеют вид сухого порошка белого оттенка. Лекарство предназначено для введения внутривенно и внутримышечно. В продаже средство реализуется в прозрачных флаконах из стекла. Для приготовления жидкости порошок смешивают с физраствором. Активное вещество — цефотаксим, которое имеет вид натриевой соли. Препарат оказывает выраженный бактерицидный эффект и оказывает влияние на грамотрицательные бактерии.
Если говорить об условии хранения, то флаконы с порошком для приготовления инъекций нужно держать в недоступных для детей прохладных местах, куда не попадают прямые солнечные лучи. Хранить средство нужно в течение трех лет со дня производства, готовить раствор для инъекций следует прямо перед введением Цефотаксима. Цена уколов составляет около 30 рублей за флакон емкостью 1 грамм.
Показания и противопоказания
Препарат имеет большой спектр действия. В числе показаний к применению:
- болезни дыхательной системы — бронхит, инфекция, пневмония, плеврит, абсцесс;
- воспаления мягких тканей — целлюлит, гидраденит и другие;
- воспалительные процессы в брюшной полости и в области малого таза;
- инфекции вследствие ожогов и ранений;
- воспалительные заболевания нервной системы;
- цистит, пиелонефрит, уретрит.
Кроме того, препарат могут назначить пациентам после операций в случае осложнений инфекционного и воспалительного характера. Может он помогать при некоторых болезнях мочеполовой системы, почек и так далее.
Средство имеет свои противопоказания. По этой причине перед началом его использования пациент должен внимательно изучить инструкцию. Среди противопоказаний:
- наличие непереносимости;
- тяжелая аллергическая реакция на цефалоспорин или пенициллин;
- почечные и печеночные нарушения;
- острая почечная недостаточность.
Под строгим контролем введение препарата допускается при хронических болезнях внутренних органов и во время грудного вскармливания.
Способ применения
Препарат вводят внутривенно струйным и капельным способом или же внутримышечно. Длительность курса и дозировка определяется врачом индивидуально с учетом возраста пациента, локализации поражения, возбудителя заболевания и других факторов. Прилагаемая к Цефотаксиму в уколах инструкция по применению содержит следующие рекомендации:
- дети от 12 лет и взрослые — 1 г по 3 раза в сутки через одинаковые промежутки времени;
- при острой гонорее без осложнений — 1 г раз в день;
- менингит и тяжелый менингоэнцефалит — 2 г по 3−4 раза;
- профилактика осложнений после операций — по 1 г в сутки до операции и по 1 г три раза в день после в течение первых суток.
Нужно правильно приготовить раствор для уколов. Если они вводятся внутривенно, то 1 г средства нужно развести в 4 мл стерильной воды для инъекций. Затем флакон нужно взболтать до растворения, препарат медленно вводят в течение 3 минут.
Если пациенту средство вливается инфузионным путем внутривенно, то 1 или 2 г разводится в 100 мл пятипроцентного раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Инфузия должна продолжаться как минимум один час. Для внутримышечных уколов 1 г разводят в 4 мл Новокаина или Лидокаина.
Препарат часто используется в педиатрии. Антибиотик Цефотаксим в уколах имеет ряд преимуществ перед другими:
- не оказывает на организм негативного влияния;
- печень не повреждается;
- билирубин не вытесняется;
- не сказывается на действии других препаратов;
- практически не связывается с протеинами крови;
- не вызывает понос;
- не токсичен.
В виде уколов препарат назначают детям с раннего возраста, но нужно строго соблюдать дозировку. Детям первых дней жизни назначают по 50 мг на килограмм веса в сутки, до 2 месяцев дозировка составляет до 150 мг в сутки, разделенная на три раза. Между уколами нужно соблюдать временные промежутки от 6 часов. Детям от 12 лет дозировка назначается по аналогии со взрослой.
При введении препарата детям внутримышечно 0,5 мг порошка разводят в 2 мл инъекционной жидкости или растворе Лидокаина. Если укол нужно поставить внутривенно, то порошок разводят в 10−20 мл воды, глюкозы или физраствора.
Есть большой риск нарушения работы пищеварительной системы, дети могут жаловаться на головные боли и другие побочные явления. На фоне антибиотика ребенку следует давать специальные БАДы, нивелирующие его негативный эффект.
Побочные явления
Прием антибиотика может вызывать появление побочных эффектов как у детей, так и у взрослых. В их числе:
- аллергические реакции — зуд кожи, сыпь, эозинофилия, в редких случаях появляется отек Квинке;
- мочевыделительные органы — нефрит;
- пищеварительные органы — рвота и тошнота, понос, гепатит колит и так далее;
- органы кроветворения — лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения и нейтропения;
- гипопротромбинемия;
- местные реакции — флебит и боли в месте введения.
Но это далеко не все реакции, появление которых вызвано приемом антибиотиком. Например, препарат имеет химиотерапевтическое действие, что провоцирует в редких случаях кандидоз.
Особые указания и лекарственное взаимодействие
Во время беременности прием средства возможен, но только во втором и третьем триместре и только по показаниям. С осторожностью препарат назначают и детям в первые месяцы жизни.
У пациентов в первые недели терапии может наблюдаться псевдомембранозный колит, который проявляется в виде диареи. Прием препарата нужно прекратить и назначить другое лечение, в том числе с использованием метронидазола или ванкомицина. Чувствительность к нему могут проявлять пациенты, имеющие аллергию на пенициллин.
Если курс лечения продолжается 10 суток и дольше, нужно контролировать периферическую кровь. Запрещено употреблять алкоголь, это может вызывать такие симптомы, как:
- одышка;
- головная боль;
- спазмы живота и желудка;
- понижение артериального давления;
- рвота и тошнота;
- лицевая гиперемия;
- тахикардия.
Следует учитывать и особенности взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. В частности, при совместном применении его с пробенецидом концентрация действующего вещества повышается. Вместе с диуретиками и аминогликозидами усиливается его нефротоксичность. Не допускается совместный прием в одном шприце с другими препаратами, увеличивается риск кровотечений при использовании с нестероидными противовоспалительными средствами.
Аналоги
В некоторых случаях возникает необходимость заменить препарат чем-то другим. Причем стоимость средств с похожим действием может отличаться. У Цефотаксима аналоги в уколах имеются в большом количестве, в их числе:
- Клафоран — препарат выпускается во Франции и разрешен даже детям с первых дней жизни. Имеет форму флаконов емкостью 1 г. Стоимость достаточно высока — порядка 170 рублей за один флакон;
- Цефосин — российский аналог с такой же дозировкой. Можно применять новорожденным детям, разрешен даже для недоношенных. Стоимость от 20 рублей;
- Цефантрал — препарат производится в Индии и имеет разные дозировки — от 250 до 1000 мг. Стоимость составляет 16 рублей за флакон и выше.
Если по тем или иным причинам цефалоспориновые антибиотики нельзя применять в виде уколов их можно заменить таблетками или суспензиями. Благодаря этому их легче принимать в домашних условиях, исключается болезненность при введении внутривенно или внутримышечно. Сам Цефотаксим в пероральной форме не представлен, но на рынке есть его аналоги:
- Панцеф — активным компонентом средства выступает цефиксим. Это цефалоспорин третьего поколения. В аптеке он представлен в форме таблеток и суспензии. Антибактериальная активность не отличается от Цефотаксима, его можно назначать детям от полугода и старше. Пачка таблеток стоит в среднем 700 рублей, а флакон с суспензией до 500 рублей соответственно.
- Супракс — средство индийского производства на основе вещества цефиксима. Имеет форму таблеток и гранул для приготовления раствора. Может быть назначен детям от 6 месяцев и старше. В зависимости от формы стоимость упаковки колеблется в пределах 700−900 рублей.
- Иксим Люпин — имеет аналогичное активное вещество. Выпускается в виде порошка для приготовления суспензии, в одной упаковке содержится 25 г такого порошка. Готовое средство обладает приятным клубничным вкусом. Его стоимость в аптеке — до 500 рублей.
- Зиннат — относится к цефалоспоринам второго поколения. Действующим веществом является цефуроксим аксетил. Имеет форму таблеток и суспензий, производится в Великобритании. Активность по отношению к микроорганизмам проявляет практически такую же, как и Цефотаксим. Стоимость таблеток — около 250 рублей, суспензии — 300 рублей.
- Аксосеф — средство имеет форму таблеток по 500 мг, изготовленных на основе цефуроксима, и используется только для лечения взрослых пациентов. Стоимость одной упаковки составляет порядка 550 рублей.
Подобрать тот или иной аналог может только лечащий врач. Выбор зависит от возраста пациента, возбудителя заболевания, наличия сопутствующих диагнозов и других факторов. Немаловажным является и форма выпуска средства. Если речь идет о тяжелых инфекциях, то вводить его лучше всего инъекционным способом. Кроме того, при этом нужно соблюдать правила введения и разведения препарата. В домашних условиях сделать это могут не все.
Аналоги в виде таблеток или суспензий более предпочтительны для приема в домашних условиях. Не нужно обладать специальными навыками, также нет опасности появления местных реакций.
При лечении детей нужно соблюдать врачебные рекомендации. Если решено дать ребенку средство в виде суспензии, то нужно выяснить заранее, какие в нем присутствуют красители или ароматизаторы, которые могут вызывать аллергию.
Отзывы пациентов
Владимир. Ребенку четыре года, на фоне простуды начался сильный кашель. Обратились к врачу, и нам назначили инъекции Цефотаксима. Сначала пробовали французский вариант. Он был дороже российского, но реакция у ребенка была негативной — по всему телу пошла сыпь. Тогда врач порекомендовал заменить отечественным аналогом, он хоть был и намного дешевле, но никаких побочных реакций не вызвал, и курс лечения прошел успешно.
Ольга. Диагностировали у меня врачи отит уха и гнойную ангину. ЛОР выписал уколы Цефотаксима. Готовить раствор несложно, следует в нужной пропорции развести его Лидокаином. Колоть назначали по 2 раза в сутки в течение пяти дней. Уже после второго укола наступило улучшение, никаких негативных реакций в виде аллергии не было. Но нельзя забывать о том, что антибиотик может негативно повлиять на пищеварительную систему, поэтому надо одновременно принимать Хилак или Линекс.
Екатерина. Антибиотики назначали после того, как на фоне ОРВИ у меня появились осложнения в виде гнойного отита, двустороннего гайморита и других неприятных вещей. Раньше принимала Сумамед и Амоксиклав. Потом порекомендовали заменить Цефотаксимом. Курс лечения был длительным, а сами уколы вызывали дискомфорт. Хоть кололи и нормально, но оставались синяки, а при введении были ужасные боли. Это было единственной проблемой, в остальном все было хорошо, лечение прошло успешно.
© 2018 – 2019, Евгений Николаевич Коноплёв. Все права защищены.
Источник