Уколы антибиотики побочные действия

Антибиотики — лекарственные средства, направленные на подавление роста или уничтожение бактериальной микрофлоры. Их необходимо использовать только при доказанной природе инфицирования, чтобы избежать возможности развития суперинфекции. Если терапевт назначает уколы, антибиотики влияют системно на организм. Выздоровление происходит быстрее и эффективнее, но повышается риск развития побочных действий.
Когда назначают лечение уколами
Лекарства не всегда назначаются в уколах. Для этого необходимы строгие показания:
- развитие бактериальной инфекции, которая может распространиться на соседние органы и ткани;
- резкое ухудшение самочувствия пациента;
- высокий риск осложнений, которые могут навредить организму;
- отсутствие эффекта от местных или пероральных препаратов из антибактериальной группы;
- инфекционное поражение нескольких органов (пневмония и пиелонефрит);
- наличие различных заболеваний ЖКТ, при которых употребление лекарства усугубит состояние больного (инъекционные препараты попадают напрямую в кровь, минуя слизистые оболочки пищеварительного тракта);
- переход инфекции от наружных к внутренним органам (ангина перешла в бронхит или пневмонию).
Если состояние пациента серьезное, использование пероральных лекарственных средств оказывает нужное действие, устраняется инфекция, но с медленной скоростью. Если же введены инъекции, действие наступает моментально. С током крови лекарство разносится по всем органам за несколько минут.
Механизм действия антибиотиков в уколах у взрослых
Антибиотики в уколах чаще применяются для взрослых людей. Это связано с тем, что детский организм более восприимчив к действию средства, поэтому негативные проявления наступают быстрее и чаще.
Если лекарственное средство было введено взрослому человеку, действие зависит от способа введения:
- Внутримышечно. Препарат концентрируется внутри мышцы, постепенно переходит в кровоток. Такой способ показан для людей с патологиями ЖКТ, чтобы миновать воспаленные слизистые оболочки. Лекарство переходит в кровь в течение 20-25 минут. Из сосудов действующее вещество распространяется по организму в ткани. Рекомендуется ставить инъекции в область ягодиц, бедра или плеча.
- Внутривенное введение. Чаще всего применяют капельницы, в которые постепенно вводят препарат. С помощью такого способа лекарственное средство распределяется по организму в течение всего времени, когда стоит капельница. Действующее вещество быстро попадает в кровь, минуя все барьеры, поэтому его концентрация максимальна. Методика показана для бактериального инфицирования, опасного для жизни пациента.
Когда антибиотик из крови попадает в ткани, он может действовать 2 способами:
- бактериостатический — подавление синтеза белковых веществ в клетках, за счет чего бактерии перестают размножаться и постепенно погибают;
- бактерицидный — средство уничтожает мембраны клеток, поэтому все патогенные микроорганизмы быстро гибнут.
Некоторые препараты при малых объемах обладают бактериостатическим действием. Если увеличить их концентрацию в крови, возникнет бактерицидный эффект.
Преимущества инъекционной формы выпуска
Применение уколов имеет преимущества:
- отсутствие прохождения сквозь физиологические барьеры, за счет чего в кровь попадает вся концентрация действующего вещества (если она проходит барьеры, в крови находится от 50 до 90%);
- снижение рисков побочных симптомов для ЖКТ;
- моментальный бактерицидный и бактериостатический эффект, который проявляется в первый день начала терапии;
- использование в тяжелых или экстренных случаях;
- возможность введения средства при отсутствии сознания или глотательного рефлекса.
Пациентам следует помнить, что инъекционную форму лекарств могут назначать только врачи. Самостоятельное применение может привести к побочным действиям.
Недостатки инъекций
Инъекционные антибиотики имеют минусы:
- высокая частота проявления психических реакций (тошнота, рвота, диарея);
- большой срок, необходимый для выведения средства из организма;
- влияние на сердечно-сосудистую, мочеполовую, центральную нервную систему;
- болезненные внутримышечные уколы, которые требуют дополнительного применения обезболивающего средства, например, Лидокаина;
- большая концентрация препарата проходит через мочевыделительную систему и паренхиму печени, поэтому усиливается токсическое воздействие на эти органы;
- риск развития побочных аллергических реакций.
При антибактериальной терапии с помощью уколов у пациентов в большей степени проявляется слабость, усталость, бледность кожных покровов и другие симптомы недомогания.
Особенности классификации препаратов
В зависимости от методов введения антибактериальные лекарства делятся на следующие виды:
- местные;
- пероральные;
- инъекционные.
По действию на клетки:
- бактерицидные;
- бактериостатические.
В зависимости от спектра уничтожения патогенных микроорганизмов:
- четкой направленности;
- широкого спектра действия.
Классификация по группам:
- пенициллины (Амоксициллин и дополнительное применение клавулановой кислоты) — первые разработанные средства;
- цефалоспорины — препараты с низкой токсичностью на основе цефуроксима, обладающие бактерицидным действием (Цефтриаксон);
- хинолоны — лекарства, назначаемые в случаях отсутствия эффекта от пенициллинов и цефалоспоринов (Невиграмон);
- аминогликозиды — лекарственные средства на основе гентамицина, тобрамицина, амикацина (Стрептомицин, Гентамицин);
- макролиды — оказывается меньшее токсическое воздействие, поэтому применяются при патологиях печени (Амоксициллин, Эритромицин).
Рекомендуется подбирать препарат исходя из лабораторного метода исследования, с помощью которого определяется чувствительность патогенного микроорганизма.
Какие препараты принимать в зависимости от заболевания
Подбор лекарств определяется терапевтом, инфекционистом в зависимости от диагноза.
Для лечения серьезных простудных заболеваний и гриппа
При простудном заболевании антибактериальная терапия не проводится. Когда болезнь осложняется присоединением бактериальной инфекции с развитием осложнений, использовать антибактериальную терапию можно только после сдачи лабораторного анализа.
Наиболее частым осложнением является ангина. Тогда показаны препараты из группы пенициллинов, которые назначают перорально или внутримышечно.
Препараты для лечения бронхита
Бронхит бывает вирусным или инфекционным. Человеку колют антибактериальное средство только во втором случае. Используют пенициллины или цефалоспорины. Дополнительно применяют комплексную терапию, состоящую из бронхолитиков и кортикостероидов, чтобы устранить риск обструкции.
Лечение пневмонии
Если бактериальная инфекция из полости рта и трахеи перешла ниже, высок риск развития пневмонии. Ее терапия всегда проходит с использованием антибактериальных препаратов. Применяют внутривенные антибиотики для быстрого перехода действующего вещества в очаг поражения.
Для этих целей назначают цефалоспорины; врачи рекомендуют применение Цефтриаксона, Цефоперазона, Цефтазидима, Цефоперазона Сульбактама. Если у бактерий есть ферменты, вызывающие развитие устойчивости к ним, рекомендуется применять пенициллиновый ряд совместно с клавулановой кислотой.
Если для жизни пациента существует угроза гибели, необходимо использовать самые сильные лекарства. К ним относятся медикаменты из группы фторхинолонов.
Эффективные средства при ангине
Ангина — гнойно-воспалительные заболевание миндалин. Она опасна для человека, т. к. при частом появлении вызывает осложнения для сердечно-сосудистой системы с риском перикардита. Да ее лечения рекомендуется применять антибиотик внутримышечно. Используют пенициллины, макролиды, аминогликозиды, цефалоспорины. Предварительно берут мазок из зева, определяя чувствительность или резистентность к разным группам препаратов.
В гинекологии
Бактериальная инфекция у женщин часто распространяется на половые органы. Это могут быть заболевания, передающиеся половым путем, или другие виды болезней. Если инфекция распространилась на матку и яичники, показаны антибиотики в инъекциях. Чтобы устранить негативное влияние на мочевыделительную систему, врачи рекомендуют использовать препараты из группы макролидов. Они обладают наименьшим токсическим эффектом.
Антибиотики при гайморите
Часто обыкновенный ринит может перейти в гайморит. Это бактериальное инфицирование гайморовых пазух. Состояние опасно, т. к. эта область располагается близко к головному мозгу. Для лечения подходит Амоксициллин, суспензия, применяемая перорально. Если эффекта от применения нет, назначают инъекции.
Инфекции мочеполовой системы
К инфекции мочеполовой системы относится бактериальное заражение мочевого пузыря, почек, урогенитального тракта. На почки оказывается двойная нагрузка, т. к. большинство препаратов фильтруется через них, но также органы могут быть подвержены воспалительному процессу. Для лечения используют цефалоспорины и макролиды, обладающие наименьшим токсическим действием.
Противогрибковые препараты
Во время лечения антибиотиками повышается риск размножение грибков. Это связано с тем, что лекарственное средство уничтожает не только патогенные микроорганизмы, но и те, которые положительно воздействуют на микрофлору. Однако противогрибковые средства нельзя применять без необходимости, т.к. большинство из них негативно влияют на функцию печени.
Часто грибковое инфицирование возникает у людей, чей иммунитет подавлен. Существуют антибиотики, которые обладают и противогрибковым действием. К ним относятся Амфотерицин B, Гризеофульвин, Нистатин и другие средства.
При болезни глаз
Если у человека развивается бактериальный конъюнктивит, блефарит, кератин, используют местные средства. Иногда инфекция распространяется внутрь глазного яблока. Чтобы не допустить перехода микроорганизмов в кровь и соседние ткани, рекомендуется колоть препараты. Используют пенициллины, макролиды, цефалоспорины.
Главные особенности антибиотиков в уколах широкого спектра действия
Врач назначает средство широкого спектра действия в ампулах, это связано с его преимуществами:
- уничтожение большинства разновидностей бактериальной инфекции;
- отсутствие риска рецидива из-за полного уничтожения патогенной микрофлоры;
- быстрое действие;
- отсутствие влияния на ЖКТ.
Лекарства в инъекциях помогают в лечении разных серьезных заболеваний.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
– цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
1 фл. | |
цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
Распределение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd – от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
Выведение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
При нарушениях функции печени
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года
Описание препарата ЦЕФТРИАКСОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник