Уколы артрозан противопоказания и побочные действия
Артрозан – это селективный нестероидный противовоспалительный препарат, оказывающий обезболивающее действие. Выпускается в форме раствора для внутримышечного введения и таблеток.
Фармакологическое действие Артрозана
В соответствии с инструкцией к Артрозану, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является мелоксикам. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток Артрозан, выступают кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал картофельный, магния стеарат, тринатрия цитрат, моногидрат лактозы. Дополнительными компонентами раствора для уколов Артрозан являются натрия гидроксида раствор 1М, натрия хлорид, глицин, гликофурол, полоксамер 188, вода для инъекций.
Артрозан представляет собой производную энолиевой кислоты и относится к классу оксикамов. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим свойствами.
Механизм действия лекарства обусловлен ингибированием синтеза простагландинов за счет избирательного притупления ферментативной активности циклооксигеназы-2 в очаге воспаления.
При пероральном применении Артрозан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Действующий компонент отлично связывается с белками крови и легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется Артрозан в печени с образованием четырех неактивных метаболитов. Выводится из организма посредством почек и кишечника. Период полного выведения мелоксикама из организма составляет 30-40 часов.
Показания к применению Артрозана
Лекарство назначают для симптоматической терапии дегенеративных и воспалительных заболеваний мышечно-суставной системы, которые сопровождаются болевыми синдромами. К ним относятся:
- Остеохондроз;
- Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- Ревматоидный артрит;
- Остеоартроз.
Способы применения Артрозана и дозировки
Уколы Артрозан назначают 1 раз в сутки на протяжении первых 2-3 дней лечения, после чего переходят на пероральную форму приема препарата. Рекомендуемая суточная дозировка для внутримышечного введения составляет 7,5 или 15 мг в зависимости от тяжести протекания заболевания и состояния пациента. Для людей с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, суточная доза раствора Артрозан не должна превышать 7,5 мг.
Таблетки Артрозан принимают 1 раз в сутки вместе с приемом пищи, не разжевывая и не измельчая. Максимальная суточная доза лекарства не должна превышать 15 мг. При остеоартрозе принимают 7,5 мг, в случае отсутствия терапевтического эффекта дозу увеличивают до 15 мг в сутки. Для лечения ревматоидного артрита назначают Артрозан в дневной дозировке 15 мг, которую после улучшения состояния больного уменьшают до 7,5 мг. При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза препарата составляет 15 мг.
Побочные действия Артрозана
Согласно отзывам, Артрозан может вызывать побочные реакции со стороны систем организма:
- Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, запор, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсические явления;
- Кроветворение: анемия, редко – тромбоцитопения и лейкопения;
- Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, редко – гиперемия лица, сердцебиение, повышение артериального давления;
- Центральная нервная система: головные боли, головокружения, нарушения сна;
- Мочевыделительная система: гиперкреатининемия, увеличение концентрации сывороточной мочевины.
Во время терапии Артрозаном по отзывам возможны также кожные аллергические реакции (сыпь, покраснение, крапивница, зуд, отек, аллергический васкулит), бронхоспазмы, нарушения зрения, лихорадка, конъюнктивит, повышенная фоточувствительность.
Противопоказания к применению Артрозана
Противопоказаниями к Артрозану, по инструкции, являются:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- Гемофилия;
- Воспалительные и язвенные заболевания кишечника;
- Желудочно-кишечные кровотечения;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Гиперкалиемия;
- Цереброваскулярные кровотечения;
- Период после аортокоронарного шунтирования;
- Бронхиальная астма;
- Беременность и лактация.
Уколы Артрозан не рекомендуют для применения детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, таблетки Артрозан – младше 15 лет.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
Передозировка
В отзывах об Артрозане сообщается, что при передозировке лекарством могут наблюдаться остановки дыхания, асистолия, печеночная и почечная недостаточность, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, боли в животе, тошнота, нарушения сознания, рвота.
Аналоги
По химическому составу и терапевтическому действию аналогами Артрозана являются Амелотекс, Лем, Артрозан, Матарен, Мелокс, Мелокан, Мелоксикам.
Дополнительная информация
В инструкции к Артрозану указано, что хранить раствор и таблетки необходимо в темном, прохладном, сухом и недоступном для детей месте.
Из аптек отпускается в безрецептурном режиме.
Срок годности – 2 года.
Источник
Артрозан – это одно из лучших нестероидных противовоспалительных лекарств, основным веществом которого является мелоксикам. Оно выгодно отличается от аналогичных препаратов тем, что характеризуется высокой биодоступностью. Артрозан реализуется по рецепту в упаковках, в которых может быть 3,5 и 10 ампул с прозрачным или желто-зеленым раствором для внутримышечного введения.
Фармакологическое действие уколов Артрозан
В форме уколов лекарство Артрозан проявляет жаропонижающее свойства практически мгновенно. Мелоксикам значительно снижает активность медиаторов воспалительного процесса и быстро уменьшает проницаемость сосудистых стенок. При этом он понижает и активность взаимодействия нервных окончаний и простглантинов, благодаря чему происходит обезболивание.
Артрозан необходимо применять в течение 3-5 дней, так как только за это время достигается устойчивая максимальная концентрация лекарства в организме. Метаболизируется данный препарат и выводятся за короткий промежуток времени (15-20 часов) с калом и мочой.
Показания к применению уколов Артрозан
Артрозан – уколы, которые применяют для ликвидации болевого синдрома и воспаления при:
- остеоартрозе;
- миозите;
- анкилозирующем спондилите;
- остеохондрозе;
- радикулите;
- ревматоидном артрите.
Суточная доза данного средства – от 7,5 до 15 мг. При любой патологии лечение начинают с минимальных доз, а при необходимости повышают до достижения положительного эффекта. Дозировку лекарства нельзя превышать. Это значительно увеличит риск появления побочных эффектов.
Уколы Артрозан и алкоголь абсолютно не совместимы, поэтому после начала лечения нужно полностью исключить употребление спиртных напитков. Несоблюдение данного правила, приводит к серьезным нежелательным результатам.
В основном применение уколов Артрозан показано только при острой боли в первых нескольких днях болезни или в случаях, когда невозможно принимать препарат перорально. Уколы лекарства производят только внутримышечно, проникая глубоко в ткани.
Побочные действия уколов Артрозан
После начала лечения Артрозаном могут появиться побочные эффекты:
- несварения желудка;
- повышение уровня и активности различных ферментов печени;
- отрыжки;
- бронхоспазм;
- аллергические реакции на коже;
- головную боль;
- нечеткость зрения.
Побочные действия могут быть и более серьезными:
- язвы и желудочные кровотечения;
- острая почечная недостаточность;
- дезориентация;
- крапивница;
- стоматит;
- конъюнктивит;
- периферические отеки.
В этих случаях, даже если у вас есть показания к применению уколов Артрозан, лечение этим препаратом нужно прекратить.
Симптомами передозировки данным лекарством являются несварение желудка, тошнота, рвота, болевые ощущения в эпигастральной области, остановка дыхания. Для устранения этого состояния нужно промыть желудок и принять любой энтеросорбент.
Противопоказания к использованию уколов Артрозан
Противопоказаниями к использованию уколов Артрозан являются:
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- полипы в носовой полости;
- бронхиальная астма;
- беременность;
- кровотечения в области желудка, кишечника и т.д.;
- почечная, сердечная или печеночная недостаточность (в тяжелых формах).
Не рекомендуется использовать данные препарат в лечении больных с гемофилией или гиперкалиемией. При наличии чувствительности к компонентам, входящим в состав уколов Артрозан, терапию этим лекарством проводить запрещено. Не стоит его использовать и в случаях, когда у больного обнаружено любое инфекционное заболевание.
Источник
Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл.
Один мл раствора содержит
активное вещество: мелоксикам – 6 мг
вспомогательные вещества: меглумин, полоксамер 188 (лутрол F68), гликофурол, глицин, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Прозрачная зеленовато-желтая жидкость.
Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ M01AC06
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.
Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет, в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т½) мелоксикама составляет от 13 до 25 часов.
Фармакодинамика
Артрозан® – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.
Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Симптоматическое и краткосрочное лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровожда-ющихся болевым синдромом, в т.ч.:
– остеоартроза
– ревматоидного артрита
– анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева)
Внутримышечное введение препарата показано в первые 2-3 дня лечения.
В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет по 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать наименьшие эффективные дозы и минимально возможным коротким курсом.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить внутривенно.
– лейкопения, тромбоцитопения, анемия
Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.
– анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа
– спутанность сознания, нарушения ориентации, эмоциональная лабильность
– головокружение, головная боль, сонливость
– конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами
– шум в ушах, вертиго
– сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
– у предрасположенных пациентов возможно острое развитие бронхиальной астмы
– стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение
– тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к летальному исходу.
– гепатит, преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)
– токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдема, буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд
– острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи
– отеки, отечность в месте введения, болезненные ощущения, уплотнение в месте введения
– повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
– повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Артрозан® не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница
– не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы
– эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные
– неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона
– выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии
– желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваску-лярное кровотечение или системные нарушения свертываемости крови
– прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин
– декомпенсированная сердечная недостаточность
– послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– беременность и период лактации
При одновременном применении с другими НПВП (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Как и при применении других НПВП, при лечении в любое время может возникнуть потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение, изъявление или перфорация как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.
Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. Артрозан® следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
В связи с применением Артрозана® изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе. Наибольший риск этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, причем в большинстве случаев реакция проявляется в течение первого месяца лечения. Прием Артрозана® следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.
НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к смерти. Этот риск может увеличиться вместе с продолжительностью терапии. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться большому риску.
НПВП ингибируют синтез простагландинов почек, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного состояния.
Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным заболеванием почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, подвергавшиеся обширному оперативному вмешательству, приведшему к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.
В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.
Доза Артрозана® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг.
Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Как и при применении других НПВП, иногда отмечается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такая аномалия является значительной или стойкой, прием Артрозана® следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.
Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.
Болезненные или ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Как и при применении других НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков. В результате у пациентов, подверженных этим эффектам, может усилиться или обостриться сердечная недостаточность или гипертензия. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Фертильность. Применение мелоксикама, как и любого другого препарата, ингибирующего циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Таким образом, для женщин, которые имеют трудности с зачатием или подвергаются исследованиям в связи с бесплодием, следует рассмотреть отмену приема мелоксикама.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет.
По 2.5 мл препарата в ампулы вместимостью 5 мл с двумя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы.
По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без фольги.
2 контурные упаковки по 5 ампул или 1 контурную упаковку по 3 ампулы вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»
Источник