Ульцерогенное действие побочный эффект

Ульцерогенное действие — это побочные эффекты лекарственных средств, возникшие в результате их длительного приема. Чаще всего они выражаются в виде повреждения слизистой желудка и приводят к возникновению различных заболеваний органов пищеварения. В случае превышения допустимых норм использования препаратов, а также нарушения инструкции применения, риск появления канцерогенного действия заметно повышается.

Симптомы и причины возникновения

Из-за регулярного употребления лекарственных средств постепенно уменьшается выработка защитного слоя на стенках желудка. В результате происходит повреждение клеток, и возникает кровоточивость.

Очень часто при упоминании об ульцерогенном действии препаратов приводят в пример широко известный «Аспирин». Ацетилсалициловая кислота входит в состав некоторых лекарств и очень часто используется при лечении. Это довольно популярное противовоспалительное и обезболивающее средство, которое отлично разряжает кровь и нормализует давление.

Препараты, чаще всего вызывающие ульцерогенное действие:

К нестероидным средствам относятся жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие средства. Глюкокортикостероиды представляет собой синтетические препараты, имеющие свойства гормонов коры надпочечников.

Побочные действия от НПВС

Нежелательные эффекты после приема ненаркотических анальгетиков уже очень давно вызывают беспокойство у медиков многих стран. Согласно статистике, в США ежегодно регистрируют более сорока тысяч госпитализаций, которые иногда заканчиваются летальным исходом. В зоне риска находятся пациенты, принимающие препараты от трех до пяти раз в сутки. У них диагностируются желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой и другие осложнения.

К сожалению, все попытки снизить негативное действие НПВС потерпели неудачу. Например, фармацевтическая промышленность выпускает растворимые формы «Аспирина» и тем не менее избавиться от вредоносного влияния ацетилсалициловой кислоты не удалось. Медики часто указывают больным на то, что ульцерогенное действие — это довольно серьезный побочный эффект препаратов, к которому следует относиться серьезно.

Безопасные препараты

Среди противовоспалительных средств сложно найти подобный препарат, который был бы полностью безопасным. На сегодняшний день такими свойствами может похвастаться только «Парацетамол». Как было доказано учеными, он практически не вызывает желудочно-кишечное кровотечение, благодаря чему его разрешено использовать даже маленьким детям. В отличие от остальных НПВС, «Парацетамол» не обладает свойством ингибировать синтез простагландинов в слизистой оболочке.

Принцип действия

В результате накопления НПВС происходит повышение содержания лейкоцитов, в результате чего возникает лейкоцитарная инфильтрация. Кроме того, нарушается кровоток ткани, и снижается секреция бикарбонатов. Ульцерогенное действие, как правило, характеризуется следующими факторами:

1. Неизбежным истощением цитопротекторных ПГ, в результате чего разобщается окислительное фосфорилирование.
2. Постепенным и неукоснительным повреждением клеток слизистой оболочки желудка.

У пациента со временем повышается кислотность, и снижается переваривающая способность сока желудка в результате ульцерогенного действия.

Заболевания и их лечение

Такие препараты, как «Аспирин», «Бутадион», «Пироксикам», «Кеторолак» обладают достаточно сильным ульцерогенным действием. Этот факт не может не вызывать беспокойство. Немного слабее действует «Ибупрофен» и «Напроксен». А самыми безопасными на сегодняшний день являются «Набуметон», «Ацеклофенак» и «Нимесулид».

Помимо язвы желудка, ульцерогенное действие НПВС вызывает жировую дистрофию печени, иначе называемую синдром Рейе. Для возникновения этого заболевания требуется регулярное влияние ацетилсалициловой кислоты и вирусных антигенов.

Отдельно следует отметить антибиотики, представляющие собой химические соединения биологического характера и также относящиеся к препаратам ульцерогенного действия. Для того, чтобы обезопасить пациентов, врачи стараются использовать комбинацию антибиотиков. Их крайне не рекомендуется принимать дольше положенного времени. Эти средства предназначены для быстрого эффекта. Крайне важно соблюдать интервалы между приемом препарата, а также придерживаться и других показаний к использованию. В противном случае, антибиотики будут действовать губительно по отношению к полезной микрофлоре желудка.

У пациентов очень часто появляется дисбактериоз, сопровождающийся вздутием живота, поносом или запором. Поэтому нередко одновременно с приемом лекарственных препаратов врач назначает средства с бифидобактериями.

Правила приема НПВС

Врачи советуют придерживаться следующих правил для того, чтобы свести к минимуму появление ульцерогенного действия в фармакологии. Это означает то, что пациентам, прежде всего, следует учитывать нормы приема препаратов и не превышать ежедневную дозировку.

1. «Индометацин» употребляют после еды в количестве, не превышающем двадцати пяти грамм и не более трех раз в сутки. Противопоказан препарат при язве желудка, а среди побочных эффектов отмечается головная желудочная боль, а также анемия.
2. Наиболее опасное вещество — ацетилсалициловая кислота, употребляется только после еды. Ее принимают в количестве от 0,5 до 1 миллиграмма и не более четырех раз в день. Побочными эффектами являются боль в области желудка, тошнота и анемия. Крайне нежелателен прием «Аспирина» при язвенной болезни и склонности к кровотечению желудка. Ацетилсалициловая кислота содержится в таких препаратах, как «Аскофен», «Цитрамон», «Алкозельцер» и «Седальгин».
3. Препарат на основе фенилуксусной кислоты («Диклофенак натрия») употребляется после еды в количестве не более двадцати пяти миллиграмм от двух до трех раз в сутки.

Препараты с пропионовой кислотой («Ибупрофен» и «Кетопрофен») имеют аналогичные действия, как и «Индометацин». Словом, при тщательном соблюдении инструкции по применению можно снизить риск возникновения ульцерогенного действия. Иногда пациентам требуется восстановительная терапия после курса лечения НПВС.

Время от времени каждого человека беспокоят боли различного генеза. После нездоровой пищи может заболеть желудок, после бессонной по причине работы или учебы ночи голова ноет от болевых импульсов. По разным причинам ломит кости, болят зубы, мышцы, суставы. Обычно в таких случаях человек, не задумываясь, хватает любой попавшийся под руку анальгетик – проблема уходит и жизнь налаживается. Однако необходимо знать, что многие жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие препараты обладают побочными симптомами, одним из которых является ульцерогенный эффект.

Прием каких препаратов стоит обдумать?

Почти все медикаменты имеют слабовыраженные или ярко выраженные побочные эффекты с разной вероятностью их проявления. Все они должны быть указаны в инструкции по применению. Несмотря на возможное проявление негативных симптомов после приема, без некоторых препаратов невозможно обойтись в клинической практике. Справится с болью, лихорадкой, повышенной температурой тела и воспалительным процессом в организме помогают нестероидные противовоспалительные средства (сокращенно НПВС). Это всем знакомый аспирин, диклофенак, парацетамол и многие другие препараты, которые входят в разные подгруппы. В медицине НПВС разбивают на несколько категорий в зависимости от химической структуры и активности действия. Всех их объединяет наличие упомянутого ульцерогенного эффекта.

Характеристика эффекта

Большинство препаратов, входящих в группу НПВС, отличаются одним неприятным побочным эффектом. Он заключается в негативном воздействии на органы пищеварительной системы пациента. При их длительном употреблении, при применении в больших дозах, а также при употреблении двух видов таблеток сразу, у больных наблюдается формирование дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Довольно часто данный дефект проявляется в виде эрозивно-язвенных повреждений, поскольку действующие вещества препаратов не только разрушают клетки слизистой, вызывая эрозию, но и могут спровоцировать рецидив язвенной болезни. Эта особенность в обязательном порядке должна учитываться врачом при составлении плана лечения.

Классификация НПВС

Прежде всего, нестероидные противовоспалительные средства по своей структуре и действию противопоставлены глюкокортикоидам (стероидным препаратам), которые выписываются и применяются в исключительных случаях, по причине огромного количества побочных эффектов: гипертония, привыкание, увеличение веса и снижение иммунитета. Еще в 1830-х годах, с момента открытия салициловой кислоты, НПВС начинают приходить на замену опиатам. На данный момент нестероидные препараты активно используются в медицинской практике.

В зависимости от химического состава, эффективности и механизма действия все НПВС подразделяются на несколько категорий. Говоря о химической структуре и эффективности, можно выделить следующие группы: кислоты, некислотные производные и НПВС со слабой противовоспалительной активностью. Из кислот особо выделяется подгруппа салицилатов и ее главнейший представитель – аспирин, который обладает наибольшим ульцерогенным эффектом среди остальных представителей кислот. Пиразолидины, производные индолуксусной и фенилуксусной, припионовой кислот также относятся к группе кислот.

К группе некислотных производных принадлежат производные сульфонамида. К последней группе НПВС со слабой противовоспалительной активностью, выделяемой на основе эффективности действия, относятся пиразолоны и производные антраниловой, гетероарилуксусной кислот.

Особенности действия НПВС

Противовоспалительные средства работают по принципу ингибирования (замедления ферментативных реакций) циклооксигеназы, а именно первой и второй ее разновидностей. Происходит угнетение создания простагландинов, ответственных за воспалительный процесс. Всасывание стероидных препаратов происходит в желудочно-кишечном тракте, что обуславливает ульцерогенный эффект НПВС. Клетки слизистой желудка разрушаются в результате накопления препарата в цитоплазме, также происходит проникание в синовиальную жидкость (эластичная масса, заполняющая суставную симку и облегчающая движение суставов), что обеспечивает снижение и устранение боли в суставах.

Анальгезирующий эффект достигается посредством изменения поведения болевых импульсов в области спинного мозга и вхождением в работу опиоидных рецепторов. Противовоспалительный эффект связан с ингибированием процесса активации нейтрофилов и последующим ослаблением медиаторов воспаления. Побочным действием лекарственных средств, которые обладают подобными эффектами, является развитие болезней желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противовоспалительные средства и анальгетики

Главная функция НПВС, исходя из расшифровки самой аббревиатуры, заключается в снижении уровня воспаления в организме. Наибольшим противовоспалительным действием обладают препараты первой группы – кислоты. Для остановки воспалительного процесса используется аспирин, диклофенак, ибупрофен, много от чего и кеторолак. Средства же второй группы имеют слабое противовоспалительное действие, и в медицинской практике часто обозначаются как «ненаркотические анальгетики». Причем для наступления противовоспалительного эффекта необходимо осуществлять прием лекарств в течение 10-14 дней, в отличие от анальгезирующего эффекта, наступающего через час-два или несколько часов после приема препарата.

У каждого препарата, даже если они находятся в одной группе, разный процент возникновения побочных явлений, главным из которых является именно ульцерогенный эффект. Также нестероидные препараты часто принимают для снятия боли в мышцах и суставах, при боли в зубах или головной боли, поскольку они обладают анальгезирующим действием. Однако при крайне сильных болях, например, по причине раковой опухоли, НПВС считаются малоэффективными и не приносят нужного результата. В таком случае, врач прибегает к крайним мерам и выписывает наркотические анальгетики, входящие в группу морфина, которые довольно опасны для человеческого организма и вызывают привыкание.

Жаропонижающие препараты и антиагреганты

Говоря о НПВС, нельзя не упомянуть препараты, которые используются для понижения температуры тела, отклоняющейся от нормальных показателей. Также некоторые НПВС являются антиагрегантами, чья задача заключается в предотвращении образования тромбов в кровеносных сосудах. Оно происходит посредством ингибирования процесса объединения тромбоцитов и эритроцитов. Текучесть крови остается на приемлемом уровне, она не сворачивается, тем самым не образуя тромбы.

Препараты, нацеленные на снижение температуры тела до уровня нормы, оказывают лишь симптоматическое действие, что означает отсутствие у препаратов антибактериальной и противовирусной активности. Они не лечат болезнь, а только подавляют ее симптом в виде высокой температуры. Поэтому если она держится в течение более 3 дней, если сохраняется лихорадка и боли в мышцах, головные боли, то необходима госпитализация и профессиональная медицинская помощь.

Побочные эффекты препаратов

Как уже было отмечено выше, почти все нестероидные средства имеют побочные эффекты, возможность проявления которых разнится от препарата к препарату. От 30 до 40% пациентов, регулярно и систематически принимающих НПВС, поступают жалобы на проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта. Они проявляются в виде болей в желудке, кишечнике, чувстве тошноты и рвоте. Их комплекс представляет собой диспепсические расстройства.

У меньшего числа пациентов (10-20%) наблюдаются более серьезные проблемы – эрозивные повреждения в желудке и кишечнике, а также возникновение язвенной болезни. К побочным эффектам НПВС в 2-3% случаев можно отнести внутренние кровотечения. Так, пациент, по причине кровоточащих ран в желудке или кишечнике, может ежедневно терять со стулом до 5 мл крови.

Список нестероидных препаратов

Что же касается списка НПВС, его лучше выстраивать в соответствии с делением препаратов по принципу химического состава, а именно на кислоты и некислотные производные. Отдельно можно выделить также НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

• Кислоты.

Главный представитель кислот – аспирин. К кислотам также относятся: фенилбутазон (применяется при зубной, головной боли, дерматитах, артритах); диклофенак (при артритах, остеохондрозе, грыжах, различных болях) и пироксикам; ибупрофен (артриты, подагра, радикулит, зубные и головные боли) и кетопрофен.

• Некислотные производные.

К ним относятся только производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб. Данные препараты, как и другие НПВС, служат для уменьшения болей, снижения высокой температуры тела и силы воспалительного процесса. Симптоматически хорошо воздействуют на подагру, артрозы и другие заболевания, вызывающие сильные боли.

• НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Среди них можно выделить два основных представителя – это парацетамол и кеторолак. Парацетамол известен почти каждому человеку и используется в основном для понижения температуры во время болезни. В том числе и в составе таких препаратов, как “Фервекс” и “Терафлю”. Что же касаемо второго представителя, в аптеках часто спрашивают о том, от чего “Кеторолак”. Он хорошо подходит для уменьшения боли: в зубах, при различных травмах, вывихах и растяжениях, радикулите.

Прием НПВС при проблемах с ЖКТ

Прием нестероидных препаратов должен в особенности контролироваться у пациентов, которые имеют эрозии или язвы в желудке, двенадцатиперстной кишке. Разрушающее воздействие препаратов на клетки слизистой оболочки органов пищеварения можно снизить при помощи одновременного приема таких лекарств, как “Мизопростол” и “Омепразол”, предотвращающих развитие язв и эрозий.

Побочное действие лекарственных средств также можно снизить путем уменьшения дозы, переходом к ректальному или местному введению препарата. В плане снижения нагрузки на ЖКТ лучше всего использовать таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Лечение пациентов, особо подверженных развитию эрозий и язв, следует сопровождать постоянным эндоскопическим контролем.

Общий вывод

К сожалению, многие препараты, в том числе и НПВС, лечат одно и калечат другое. Такие средства, как аспирин, диклофенак, ибупрофен, парацетамол, кеторолак, без которых невозможно обойтись в медицинской практике, имеют свойство разрушать клетки слизистой оболочки органов пищеварения. Регулярный прием противовоспалительных, жаропонижающих препаратов, анальгетиков увеличивает риск развития эрозий и язв в желудке и двенадцатиперстной кишке. Со списком нестероидных противовоспалительных препаратов и побочных эффектов от их приема можно ознакомиться выше.