Вальсакор показания и противопоказания
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 164 мг, повидон – 6 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, магния стеарат – 18 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 11.2 мг, титана диоксид (Е171) – 2.4 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.2 мг, макрогол 4000 – 1.2 мг.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе – около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом – 70% и с мочой – 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания
Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Дозировка
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Особые указания
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Беременность и лактация
Валсартан противопоказан к применению при беременности.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
При нарушениях функции почек
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.
Описание препарата ВАЛЬСАКОР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Вальсакор – это лекарственный препарат, который снижает артериальное давление. Лекарство выпускается в форме таблеток в таких вариациях:
- Вальсакор 40 мг;
- Вальсакор 80 мг;
- Вальсакор Н 80 мг;
- Вальсакор 160;
- Вальсакор НД 160;
- Вальсакор Н 160.
В названии каждого препарата указана концентрация активного вещества в одной таблетке – валсартана, дополнение буквой «Н» обозначает наличие гидрохлортиазида в размере 12,5 мг, а сочетание «НД» – дозу гидрохлортиазида 25 мг.
Фармакологическое действие Вальсакора
Согласно инструкции, Вальсакор является антигипертензивным препаратом, влияющим на специфические рецепторы ангиотензина 2. Действующий компонент лекарственного средства – валсартан – представляет собой сильный антагонист рецепторов АТ1, в результате его воздействия увеличивается число свободного ангиотензина 2 в плазме крови и происходит стимулирование АТ2-рецепторов.
Вальсакор производит выраженное антигипертензивное действие, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, способствует нормализации систолического давления и сердечного выброса.
Лекарственное средство не влияет на частоту сердечных сокращений, при этом эффективно улучшает состояние больных с сердечной недостаточностью, способствует снижению одышки, дыхательных шумов и отечности, данные эффекты часто озвучивают и отзывы о Вальсакоре.
Вальсакор H и Вальсакор НД помимо основного вещества валсартана содержат дополнительный компонент – гидрохлортиазид. Данные компоненты дополняют терапевтическое воздействие друг друга и уменьшают риск появления побочных эффектов.
Гидрохлортиазид – это диуретическое лекарственное средство, принадлежащее к группе тиазидов. Данный компонент обладает выраженным гипотензивным действием, усиливает выведение калия, воды, хлора и натрия.
Через 14 дней после начала лечения препаратом отмечается значительное антигипертензивное действие, о чем говорят и отзывы о Вальсакоре. Максимальный результат наблюдается на 4-5 неделе приема лекарственного средства. Эффект от Вальсакора сохраняется на протяжении суток после приема одной дозы.
И валсартан, и гидрохлортиазид проходят быструю абсорбцию в пищеварительном тракте. Около 40-70 процентов гидрохлортиазида связывается с альбуминами плазмы, а валсартан – на 98 процентов. Активный компонент Вальсакора выводится большей частью через каловые массы и меньшей – с мочой.
Показания к применению
В инструкции к Вальсакору обозначены такие показания, как:
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- дисфункция или недостаточность левого желудочка, которые возникают вследствие инфаркта миокарда.
Вальсакор 160 и Вальсакор Н используются для лечения артериальной гипертензии тогда, когда монотерапия классическим вариантом препарата не дала желаемого клинического результата.
Способы применения Вальсакора и дозировки
Согласно инструкции, Вальсакор назначается врачом на основании диагностики пациента. Точные дозы подбираются в зависимости от степени гипотензивного эффекта и индивидуальной чувствительности к препарату.
Так, для лечения артериальной гипертензии дозировка, как правило, составляет 80 мг в сутки, которую можно разделить на 2 приема, хотя допускается и однократное применение. Через месяц после начала лечения Вальсакором оценивают результаты воздействия медикамента на состояние пациента, после чего дозу корректируют. Максимальное количество препарата в сутки составляет 160 мг за прием.
При отсутствии эффективности лечения Вальсакором в дозе 160 мг за сутки назначают Вальсакор Н в наиболее подходящей дозировке для усиления гипотензивного действия.
Пациентам, страдающим нарушением работы печени (без застоя желчи) и почек (с клиренсом креатинина более 30 мл в минуту), дозировки не корректируют.
Для лечения сердечной недостаточности начальная доза составляет 80 мг за сутки, разделенная на 2 приема (по 40 мг), но со временем ее увеличивают до 160 мг за прием каждые 12 часов. При этом необходимо учитывать индивидуальную переносимость валсартана. Нельзя превышать дозировку в 320 мг за сутки.
В случае применения сопутствующей терапии диуретиком доза препарата может равняться максимум 160 мг.
После перенесенного инфаркта прием препарата осуществляется спустя 12 часов, и доза составляет 40 мг за день, которую делят на 2 приема. Для этой цели лучше использовать таблетки Вальсакор 40, которые разделены насечкой на 2 половинки. При учете переносимости пациентом валсартана, дозу равномерно увеличивают. 320 мг препарата – максимально допустимое количество за сутки.
Вальсакор 160 или Н назначают в дозировках, целесообразных для лечения конкретного пациента. Чаще всего данные лекарственные средства принимают один раз в сутки по одной таблетке.
Побочные действия Вальсакора
По отзывам о Вальсакоре, известны такие побочные эффекты вследствие приема лекарства, как:
- бактериальные и вирусные инфекции: синусит, фарингит, ринит;
- тошнота, головокружение, рвота, кашель, головная боль, нарушение в работе пищеварительного тракта, боли в животе, артралгия, миалгия, повышенная утомляемость;
- повышение уровня ионов калия в плазме крови, появление кожных аллергических реакций, нарушение работы почек, хотя данные симптомы – явления крайне редкие.
При лечении препаратами Вальсакор Н и НД могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, спровоцированные дополнительным элементом – гидрохлортиазидом (помимо вышеперечисленных воздействий валсартана), такие как:
- со стороны печени: желтуха и холестаз;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, анемия, значительное снижение артериального давления, тромбоцитопения;
- со стороны центральной нервной системы: изменение режима сна и бодрствования, эмоциональная лабильность, парестезии;
- аллергические проявления: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке;
- иные нарушения: гипокалиемия или гипонатриемия, повышение уровня глюкозы, мочевины, билирубина, креатинина в плазме крови, снижение слуха, зрения в незначительной степени, увеличение потоотделения, шум в ушах.
Противопоказания к применению
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности пациента к его компонентам, о чем говорят и отзывы о Вальсакоре. Также не назначают лекарство беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет. Не рекомендуется принимать препарат лицам с непереносимостью лактозы и при галактоземии.
Лекарство противопоказано пациентам с нарушениями баланса электролитов, включая рефрактерную гипокалиемию (сниженная концентрация калия), симптоматическую гиперурикемию (повышенное содержание уратов в крови) и снижение уровня натрия в крови.
По инструкции, Вальсакор с осторожностью назначают пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
Условия и срок хранения
Препарат необходимо хранить при температуре ниже 30 градусов. Срок годности – 2 года с момента производства.
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Àêòèâíûì ãîðìîíîì ðåíèí-àíãèîòåíçèí-àëüäîñòåðîíîâîé ñèñòåìû ÿâëÿåòñÿ àíãèîòåíçèí II, êîòîðûé îáðàçóåòñÿ èç àíãèîòåíçèíà I ïðè ó÷àñòèè ÀÏÔ. Àíãèîòåíçèí II ñâÿçûâàåòñÿ ñî ñïåöèôè÷åñêèìè ðåöåïòîðàìè, êîòîðûå íàõîäÿòñÿ íà êëåòî÷íûõ ìåìáðàíàõ ðàçëè÷íûõ òêàíåé. Îí îáëàäàåò öåëûì ñïåêòðîì ôèçèîëîãè÷åñêèõ ýôôåêòîâ, ïðîÿâëÿÿ êàê ïðÿìîå, òàê è îïîñðåäîâàííîå äåéñòâèå íà ðåãóëÿöèþ ÀÄ. Êàê ìîùíûé âàçîêîíñòðèêòîð àíãèîòåíçèí II îêàçûâàåò ïðÿìîå ïðåññîðíîå äåéñòâèå. Êðîìå òîãî, îí ñïîñîáñòâóåò çàäåðæêå íàòðèÿ è ñåêðåöèè àëüäîñòåðîíà. Âàëñàðòàí ÿâëÿåòñÿ ïåðîðàëüíûì ìîùíûì è ñïåöèôè÷åñêèì àíòàãîíèñòîì ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II. Ñåëåêòèâíî äåéñòâóåò íà ðåöåïòîðû ïîäòèïà ÀÒ1, êîòîðûå îòâå÷àþò çà äåéñòâèå àíãèîòåíçèíà II. Ïðè ïîâûøåíèè êîíöåíòðàöèè àíãèîòåíçèíà II â ïëàçìå êðîâè ïîñëå áëîêàäû âàëñàðòàíîì ðåöåïòîðîâ ÀÒ1 ïðîèñõîäèò ñòèìóëÿöèÿ íåçàáëîêèðîâàííûõ ðåöåïòîðîâ ÀÒ2, êîòîðûå ðåãóëèðóþò äåéñòâèå ðåöåïòîðîâ ÀÒ1. Âàëñàðòàí íå ïðîÿâëÿåò êàêîé-ëèáî àãîíèñòè÷åñêîé àêòèâíîñòè îòíîñèòåëüíî ðåöåïòîðîâ ÀÒ1 è îáëàäàåò çíà÷èòåëüíî áîëüøèì ñðîäñòâîì (ïðèáëèçèòåëüíî â 20 000 ðàç) ê ðåöåïòîðàì ÀÒ1, ÷åì ê ðåöåïòîðàì ÀÒ2.
Âàëñàðòàí íå óãíåòàåò àêòèâíîñòè ÀÏÔ, èçâåñòíîãî òàêæå êàê êèíèíàçà II — ôåðìåíòà, ïðåâðàùàþùåãî àíãèîòåíçèí I â àíãèîòåíçèí II è êàòàëèçèðóþùåãî ðàñïàä áðàäèêèíèíà. Àíòàãîíèñòû àíãèîòåíçèíà II íå âûçûâàþò êàøëÿ, ïîñêîëüêó íå âëèÿþò íà àêòèâíîñòü ÀÏÔ è íå óñèëèâàþò ïðîäóêöèþ áðàäèêèíèíà è ñóáñòàíöèè Ð.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ, â êîòîðûõ âàëñàðòàí ñðàâíèâàëè ñ äðóãèìè èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ, ÷àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ ñóõîãî êàøëÿ ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ âàëñàðòàí, áûëà äîñòîâåðíî íèæå (Ð≤0,05), ÷åì ó áîëüíûõ, ïðèìåíÿþùèõ èíãèáèòîð ÀÏÔ (2,6% ïî ñðàâíåíèþ ñ 7,9%).  êëèíè÷åñêîì èñïûòàíèè ñóõîé êàøåëü îòìå÷àëñÿ ó 19,5% ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèíèìàëè âàëñàðòàí, ó 19,0% áîëüíûõ, ïðèìåíÿâøèõ òèàçèäíûé äèóðåòèê, ïî ñðàâíåíèþ ñ 68,5% ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèíèìàëè èíãèáèòîð ÀÏÔ (Ð≤0,05). Âàëñàðòàí íå ñâÿçûâàåòñÿ è íå áëîêèðóåò äðóãèå ãîðìîíàëüíûå ðåöåïòîðû èëè èîííûå êàíàëû, âàæíûå äëÿ ðåãóëÿöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû.
Ëå÷åíèå ïàöèåíòîâ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) âàëñàðòàíîì ñïîñîáñòâîâàëî ñíèæåíèþ ÀÄ, íå âëèÿÿ íà ×ÑÑ.
Ó áîëüøèíñòâà áîëüíûõ ãèïîòåíçèâíîå äåéñòâèå ðàçâèâàåòñÿ â ïðåäåëàõ 2 ÷ ïîñëå îäíîðàçîâîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà, à ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò ñî ñòîðîíû ÀÄ îòìå÷àþò ÷åðåç 4–6 ÷, îí äëèòñÿ 24 ÷. Ïðè ïîâòîðíîì ââåäåíèè ïðåïàðàòà â ëþáîé äîçå ìàêñèìàëüíîå ñíèæåíèå ÀÄ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2–4 íåä è ñîõðàíÿåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè âñåãî ïåðèîäà ëå÷åíèÿ. Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ãèäðîõëîðîòèàçèäà ïðîèñõîäèò çíà÷èòåëüíîå äîïîëíèòåëüíîå ñíèæåíèå ÀÄ. Ïðåêðàùåíèå ïðèåìà âàëñàðòàíà íå âûçûâàåò ó áîëüíûõ âíåçàïíîãî ïîâûøåíèÿ ÀÄ è äðóãèõ íåæåëàòåëüíûõ êëèíè÷åñêèõ ÿâëåíèé.
Ïðè ïðîâåäåíèè ïðîäîëæèòåëüíîãî èññëåäîâàíèÿ ïðèìåíåíèÿ âàëñàðòàíà ó ïàöèåíòîâ ñ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ áûëî îòìå÷åíî, ÷òî ó áîëüíûõ, ïðèíèìàþùèõ âàëñàðòàí, ïðîèñõîäèò ñíèæåíèå óðîâíÿ íîðàäðåíàëèíà â ïëàçìå êðîâè è ìîçãîâîãî íàòðèéóðåòè÷åñêîãî ïåïòèäà ïî ñðàâíåíèþ ñ íà÷àëüíûì. Âàëñàðòàí ñïîñîáñòâîâàë çíà÷èòåëüíîìó óëó÷øåíèþ äàâëåíèÿ çàêëèíèâàíèÿ â ëåãî÷íûõ êàïèëëÿðàõ, ñèñòåìíîãî ñîñóäèñòîãî ñîïðîòèâëåíèÿ, ñåðäå÷íîãî âûáðîñà è ñèñòîëè÷åñêîãî ÀÄ. Ó ïàöèåíòîâ, ïðèìåíÿþùèõ âàëñàðòàí, îòìå÷àþò çíà÷èòåëüíîå ïîâûøåíèå ôðàêöèè âûáðîñà è óìåíüøåíèå âíóòðåííåãî äèàìåòðà ëåâîãî æåëóäî÷êà ïî ñðàâíåíèþ ñ íà÷àëüíûì ñîñòîÿíèåì, çíà÷èòåëüíîå óìåíüøåíèå âûðàæåííîñòè ñèìïòîìîâ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, âêëþ÷àÿ îäûøêó, óòîìëÿåìîñòü, îòåêè è äûõàòåëüíûå øóìû.
Âàëñàðòàí áûñòðî âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ââåäåíèÿ, îäíàêî êîëè÷åñòâî àáñîðáèðîâàííîãî âåùåñòâà çíà÷èòåëüíî âàðüèðóåò. Ñðåäíåå çíà÷åíèå àáñîëþòíîé áèîäîñòóïíîñòè âàëñàðòàíà ñîñòàâëÿåò 23%. Äëÿ âàëñàðòàíà õàðàêòåðíà ìóëüòèýêñïîíåíöèàëüíàÿ êèíåòèêà âûâåäåíèÿ (ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ â ôàçå α ≤1 ÷ è ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ â ôàçå β≈9 ÷). Ôàðìàêîêèíåòèêà âàëñàðòàíà â èçó÷åííîì äèàïàçîíå äîç èìååò ëèíåéíûé õàðàêòåð. Ïðè ïîâòîðíîì ââåäåíèè ïðåïàðàòà ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïîêàçàòåëè íå èçìåíÿþòñÿ; ïðè ââåäåíèè ïðåïàðàòà 1 ðàç â ñóòêè îòìå÷àåòñÿ ëèøü íåçíà÷èòåëüíàÿ êóìóëÿöèÿ âàëñàðòàíà. Âàëñàðòàí õîðîøî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ñûâîðîòêè êðîâè (94–97%), áîëüøåé ÷àñòüþ ñ àëüáóìèíîì. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ïðè ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè íèçêèé (≈17 ë). Ïëàçìåííûé êëèðåíñ ïðîèñõîäèò îòíîñèòåëüíî ìåäëåííî (≈2 ë/÷) ïî ñðàâíåíèþ ñ ïå÷åíî÷íûì êðîâîòîêîì (≈30 ë/÷). Âûâîäèòñÿ ïðåïàðàò ïðåèìóùåñòâåííî â íåèçìåíåííîì âèäå: 70% àáñîðáèðîâàííîãî êîëè÷åñòâà — ñ êàëîì, 30% — ñ ìî÷îé.
Ïðè óñëîâèè ïðèåìà âàëñàðòàíà ñ ïèùåé AUC ñíèæàåòñÿ íà 48%, òåì íå ìåíåå ÷åðåç 8 ÷ êîíöåíòðàöèÿ âàëñàðòàíà â ïëàçìå êðîâè êàê ïðè åãî ïðèåìå íàòîùàê, òàê è ïðè ïðèåìå ñ ïèùåé, îäèíàêîâà. Ýòî ñâèäåòåëüñòâóåò î âîçìîæíîñòè ïðèìåíåíèÿ âàëñàðòàíà íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ïåðåíåñåííûé èíôàðêò ìèîêàðäà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
ÀÃ (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ)
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà Âàëücàêîðà — 80 ìã 1 ðàç â ñóòêè íåçàâèñèìî îò âîçðàñòà, ïîëà èëè ðàñû ïàöèåíòà. Ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 íåä, à ìàêñèìàëüíûé ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò — ÷åðåç 4 íåä ëå÷åíèÿ. Ïàöèåíòàì, ó êîòîðûõ íå äîñòèãàåòñÿ àäåêâàòíîå ñíèæåíèå ÀÄ, ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî ïîâûñèòü äî 160 ìã èëè äîïîëíèòü òåðàïèþ äèóðåòèêîì.
Íå íóæíî èçìåíÿòü äîçó ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê èëè ïå÷åíè íåáèëèàðíîãî ãåíåçà ïðè îòñóòñòâèè õîëåñòàçà. Âàëüñàêîð ìîæíî òàêæå ïðèíèìàòü ñî÷åòàííî ñ äðóãèìè àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè.
Ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü
Ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà — 40 ìã 2 ðàçà â ñóòêè. Ýòó äîçó ïîñòåïåííî ïîâûøàþò äî 80 ìã 2 ðàçà â ñóòêè, à çàòåì äî 160 ìã 2 ðàçà â ñóòêè — íàèáîëåå âûñîêîé äîçû, êîòîðóþ ïåðåíîñèò ïàöèåíò. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà âàëñàðòàíà — 320 ìã.
Äëÿ ïàöèåíòîâ, êîòîðûì ïàðàëëåëüíî ïðîâîäèòñÿ ëå÷åíèå äèóðåòèêîì, ðåêîìåíäóåòñÿ ñíèçèòü äîçó Âàëücàêîðà.
Ïåðåíåñåííûé èíôàðêò ìèîêàðäà
Ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì ìîæíî íà÷èíàòü óæå ÷åðåç 12 ÷ ïîñëå èíôàðêòà ìèîêàðäà. Íà÷àëüíàÿ äîçà Âàëücàêîðà — 20 ìã 2 ðàçà â ñóòêè.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäîâàíî ïðèìåíåíèå òàáëåòîê Âàëücàêîð ïî 40 ìã ñ íàñå÷êîé ñ îäíîé ñòîðîíû. ×åðåç íåñêîëüêî íåäåëü äîçó íåîáõîäèìî ïîñòåïåííî ïîâûñèòü äî 40, 80 è 160 ìã 2 ðàçà â ñóòêè â çàâèñèìîñòè îò ïåðåíîñèìîñòè ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîì. Ïðè âîçíèêíîâåíèè ñèìïòîìàòè÷åñêîé àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè èëè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ñëåäóåò ñíèçèòü äîçó.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê âàëñàðòàíó èëè ëþáîìó äðóãîìó âåùåñòâó, âõîäÿùåìó â ñîñòàâ ïðåïàðàòà; ïåðèîä áåðåìåííîñòè.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ïðè ëå÷åíèè ïðåïàðàòîì ÷àñòî (≥1%) âîçíèêàëè âèðóñíûå èíôåêöèè, èíôåêöèè âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ðèíèò, ñèíóñèò, ôàðèíãèò.
Ðàññòðîéñòâà ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû è ïñèõè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà; ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå; êàøåëü; òîøíîòà, äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå; áîëü â ñïèíå è àðòðàëãèÿ; ãèïåðêàëèåìèÿ; óòîìëÿåìîñòü. Ðåäêî (≤1%) îòìå÷àëè ñûïü, çóä, áåññîííèöó, îòåêè; åäèíè÷íûå ñëó÷àè ðåàêöèé ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè; î÷åíü ðåäêî — ðàññòðîéñòâà ôóíêöèè ïî÷åê.
×àñòîòà ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ íå çàâèñèò îò äîçû è ïåðèîäà ëå÷åíèÿ, à òàêæå ïîëà, ðàñû è âîçðàñòà ïàöèåíòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ñëåäóåò íà÷èíàòü ëå÷åíèå ïàöèåíòîâ ñ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïîñëå èíôàðêòà ìèîêàðäà. Ó íèõ ñíà÷àëà ÷àñòî îòìå÷àþò íåêîòîðîå ñíèæåíèå ÀÄ, òåì íå ìåíåå ïðè íàäëåæàùåì ñîáëþäåíèè èíñòðóêöèé îòíîñèòåëüíî äîçèðîâàíèÿ ïðåïàðàòà òàêàÿ ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ áîëüøåé ÷àñòüþ íå ñòàíîâèòñÿ ïðè÷èíîé ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ Âàëüñàêîðîì íåîáõîäèìî ðåãóëÿðíî ïðîâåðÿòü ôóíêöèþ ïî÷åê ïàöèåíòàì ñ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ è áûòü îñîáåííî îñòîðîæíûìè ïðè êîìáèíèðîâàííîì ïðèìåíåíèè èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ, áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ è àíòàãîíèñòîâ ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II (ÀÒ1-ïîäòèï).
Ó èçìîæäåííûõ ïàöèåíòîâ è/èëè ñî çíà÷èòåëüíî ñíèæåííûì óðîâíåì íàòðèÿ (íàïðèìåð ó òåõ, êîòîðûå ïðèíèìàþò äèóðåòèêè â âûñîêèõ äîçàõ) â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ìîæåò âîçíèêàòü ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ â íà÷àëå ëå÷åíèÿ Âàëücàêîðîì. Ïðåæäå ÷åì íà÷àòü ïðîâåäåíèå òåðàïèè, íåîáõîäèìî âîññòàíîâèòü êîëè÷åñòâî âîäû è íàòðèÿ â îðãàíèçìå (íàïðèìåð ïóòåì ñíèæåíèÿ äîçû äèóðåòèêà).
Ïðè ïîÿâëåíèè àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè ïàöèåíòà ñëåäóåò ïåðåâåñòè â ãîðèçîíòàëüíîå ïîëîæåíèå è ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâåñòè â/â âëèâàíèå 0,9% ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà. Ïîñëå ñòàáèëèçàöèè ÀÄ ëå÷åíèå Âàëüñàêîðîì ìîæíî ïðîäîëæèòü.
Âî âðåìÿ òåðàïèè ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü òùàòåëüíîå îáñëåäîâàíèå ïàöèåíòîâ ñ îäíî- èëè äâóñòîðîííèì ñòåíîçîì ïî÷å÷íîé àðòåðèè, ïîñêîëüêó ïðåïàðàòû, âëèÿþùèå íà àêòèâíîñòü ðåíèí-àíãèîòåíçèí-àëüäîñòåðîíîâîé ñèñòåìû, ìîãóò âûçâàòü ïîâûøåíèå óðîâíÿ ìî÷åâèíû è êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ïðåïàðàò ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê è îáñòðóêòèâíûìè çàáîëåâàíèÿìè æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé. Ïðè ýòîì íå ñëåäóåò ñíèæàòü äîçó.
Ïîñêîëüêó â ñîñòàâ Âàëücàêîðà âõîäèò ëàêòîçà, ïðåïàðàò íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïàöèåíòàì ñ ãàëàêòîçåìèåé, äåôèöèòîì ëàêòàçû èëè íàðóøåíèåì àáñîðáöèè ãëþêîçû/ãàëàêòîçû.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòüþ ìîãóò âîçíèêàòü èçìåíåíèÿ ôóíêöèîíàëüíîé àêòèâíîñòè ïî÷åê, êîòîðûå îáóñëîâëèâàþòñÿ óãíåòåíèåì àêòèâíîñòè ðåíèí-àíãèîòåíçèíîâîé ñèñòåìû. Íå ñëåäóåò ïðîâîäèòü ëå÷åíèå ñ ïîìîùüþ èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ è àíòàãîíèñòîâ ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II (ÀÒ1-ïîäòèï) ó ïàöèåíòîâ, ôóíêöèÿ ïî÷åê êîòîðûõ çàâèñèò îò àêòèâíîñòè ðåíèí-àíãèîòåíçèí-àëüäîñòåðîíîâîé ñèñòåìû. Ýòî ìîæåò âûçâàòü îëèãóðèþ, ïðîãðåññèðóþùóþ àçîòåìèþ, èíîãäà — ÎÏÍ èëè ñìåðòü.
Äåòè. Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ïðè ëå÷åíèè äåòåé íå áûëà óñòàíîâëåíà.
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè èëè êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ó÷èòûâàÿ ìåõàíèçì äåéñòâèÿ àíòàãîíèñòîâ ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II, íåëüçÿ èñêëþ÷èòü ðèñê äëÿ ïëîäà. Áûëî ïîêàçàíî, ÷òî ïðèìåíåíèå èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ âî II è III òðèìåñòð áåðåìåííîñòè ìîæåò âûçâàòü ïîðàæåíèå è ãèáåëü ïëîäà. Ïîäîáíî äðóãèì ïðåïàðàòàì, äåéñòâóþùèì íåïîñðåäñòâåííî íà ðåíèí-àíãèîòåíçèí-àëüäîñòåðîíîâóþ ñèñòåìó, Âàëücàêîð íå ðåêîìåíäîâàíî ïðèìåíÿòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè.
Íå èçâåñòíî, ïðîíèêàåò ëè âàëñàðòàí â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó Âàëücàêîð íå ðåêîìåíäóþò ïðèíèìàòü â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè. Êàê è â ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ äðóãèõ ãèïîòåíçèâíûõ ñðåäñòâ, âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ Âàëücàêîðîì ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèäåðæèâàòüñÿ îñòîðîæíîñòè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòå ñ ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ïàöèåíòàì ïîñëå ïåðåíåñåííîãî èíôàðêòà ìèîêàðäà Âàëücàêîð ìîæíî ïðèíèìàòü ñî÷åòàííî ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, íàïðèìåð òðîìáîëèòè÷åñêèìè, àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé, áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ èëè ñòàòèíàìè.
Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè Âàëücàêîðà ñ êàëèéñáåðåãàþùèìè äèóðåòèêàìè (òàêèìè êàê ñïèðîíîëàêòîí, òðèàìòåðåí, àìèëîðèä), ïðåïàðàòàìè êàëèÿ èëè ñîëåâûìè çàìåñòèòåëÿìè, â êîòîðûõ ñîäåðæèòñÿ êàëèé, ìîæåò ïðîèñõîäèòü ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè êàëèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ïðèçíàêè êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âçàèìîäåéñòâèÿ Âàëücàêîðà ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè íå îòìå÷åíû.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ èçó÷àëè òàêèå ïðåïàðàòû, êàê öèìåòèäèí, âàðôàðèí, ôóðîñåìèä, äèãîêñèí, àòåíîëîë, èíäîìåòàöèí, ãèäðîõëîðîòèàçèä, àìëîäèïèí, ãëèáåíêëàìèä.
Ïîñêîëüêó Âàëücàêîð íå ïîäâåðãàåòñÿ ñóùåñòâåííîìó ìåòàáîëèçìó, òî ìàëîâåðîÿòíî, ÷òî âîçíèêíóò êëèíè÷åñêè çíà÷èìûå âçàèìîäåéñòâèÿ â âèäå ìåòàáîëè÷åñêîé èíäóêöèè èëè èíãèáèðîâàíèÿ ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450. Âàëñàðòàí õîðîøî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, íî â èññëåäîâàíèÿõ in vitro íå îòìå÷åíî êàêèõ-ëèáî âçàèìîäåéñòâèé íà ýòîì óðîâíå ñ ìîëåêóëàìè, êîòîðûå òàê æå õîðîøî ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìè (äèêëîôåíàê, ôóðîñåìèä èëè âàðôàðèí).
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñîîáùåíèÿ íå ïîñòóïàëè.
Ïðè ïåðåäîçèðîâêå âîçìîæíà âûðàæåííàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ. Åñëè îò ìîìåíòà ïðèåìà ïðîøëî íåìíîãî âðåìåíè, íåîáõîäèìî âûçâàòü ó áîëüíîãî ðâîòó. Ñòàíäàðòíûì ëå÷åíèåì ìîæåò áûòü â/â ââåäåíèå 0,9% ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà. Âàëñàðòàí íå óäàëÿåòñÿ èç îðãàíèçìà ïóòåì ãåìîäèàëèçà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Âàëüñàêîð
Ïðè òåìïåðàòóðå äî 30 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Âàëüñàêîð:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник