Валсартан противопоказания и побочные действия

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Валсартан
  • Фармакологическая группа вещества Валсартан
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Валсартан
  • Фармакология
  • Применение вещества Валсартан
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Валсартан
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Валсартан
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Валсартан

Латинское название вещества Валсартан

Valsartanum (род. Valsartani)

Химическое название

N-[[2′-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин

Брутто-формула

C24H29N5O3

Фармакологическая группа вещества Валсартан

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • Код CAS

    137862-53-4

    Характеристика вещества Валсартан

    Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – антигипертензивное.

    Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

    Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.

    AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

    В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

    Применение вещества Валсартан

    Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Валсартан

    Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

    Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

    Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

    Передозировка

    Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.

    Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Валсартан

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Действующее вещество

    – валсартан (valsartan)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 131.2 мг, крахмал кукурузный – 18.4 мг, кросповидон – 17.1 мг, магния стеарат – 3.3 мг.

    Читайте также:  Анжелик противопоказания и побочные действия

    Состав оболочки: гипромеллоза – 6.858 мг, титана диоксид – 1.456 мг, макрогол 400 – 1.226 мг, диметикон 100 – 0.46 мг.

    7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
    7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
    7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

    Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

    Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

    Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе – около 9 ч), кинетика линейная.

    При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

    При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

    При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

    Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.

    Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом – 70% и с мочой – 30%, преимущественно в неизмененном виде.

    При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

    Показания

    Лечение артериальной гипертензии.

    Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

    Противопоказания

    Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

    Дозировка

    Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

    Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

    Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

    Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

    Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

    Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

    При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

    При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

    При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

    Особые указания

    При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

    У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

    Читайте также:  Укол от столбняка побочные действия у мужчин

    С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

    Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

    Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

    Беременность и лактация

    Валсартан противопоказан к применению при беременности.

    Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

    В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

    Применение в детском возрасте

    Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

    При нарушениях функции почек

    У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

    Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

    Описание препарата ВАЛСАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник

    Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

    Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

    Входит в состав препаратов

  • АТХ:

    C.09.C.A.03   Валсартан

    C.09.C.A   Антагонисты ангиотензина II

    Фармакодинамика:

    Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

    Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

    Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, триглециридов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

    Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23 %. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения в α-фазе < 1 ч и период полувыведения в β-фазе – около 9 ч), кинетика линейная.

    При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

    При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48 %, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

    При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

    Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97 %. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.

    Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом – 70 % и с мочой – 30 %, преимущественно в неизмененном виде.

    При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

    Показания:

    Лечение артериальной гипертензии.

    Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами

    Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при стабильных показателях гемодинамики

    IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

    IX.I30-I52.I50   Сердечная недостаточность

    Противопоказания:

    Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

    С осторожностью:

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением объема циркулирующей крови (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

    Читайте также:  Побочные действие нитрофурана и фторхинолона

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Беременность и лактация:

    I триместр – рекомендации FDA категории С; II-III триместры – рекомендации категории D. Применение препарата в эти сроки вызывает фетальную и неонатальную гипотензию, неонатальную гипоплазию черепа, анурию, обратимую и необратимую почечную недостаточность, внутриутробную или неонатальную смерть, олигогидрамнион.

    Нет сведений о проникновении в грудное молоко человека, проникает в грудное молоко крыс. Рекомендовано не применять препарат или прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза – 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2 нед лечения, максимальный эффект – через 4 нед. При отсутствии положительного эффекта доза может быть увеличена до 320 мг или назначены дополнительно диуретики.

    Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза – 40 мг 2 раза в сутки ежедневно. Дозу препарата следует постепенно увеличить до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки.

    Максимальная суточная – 320 мг в 2 приема.

    Период после перенесенного инфаркта миокарда. Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза – 20 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы проводится методом титрования (40, 80 и 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы – 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная – 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется достижение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца

    Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

    Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

    Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

    Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

    Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

    Передозировка:

    Брадикардия вследствие возбуждения блуждающего нерва, гипотензия, тахикардия. Специфического антидота нет.

    Лечение: коррекция гипотензии, дегидратации и электролитных нарушений.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

    При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

    При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

    При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

    Особые указания:

    У больных ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

    При гипонатриемии и/или уменьшении объема циркулирующей крови, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

    У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин отсутствуют.

    Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

    Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

    При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

    Инструкции

    Источник