Валсартан противопоказания к применению

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Валсартан
Фармакологическая группа вещества Валсартан
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Валсартан
Фармакология
Применение вещества Валсартан
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Валсартан
Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Меры предосторожности вещества Валсартан
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Валсартан

Латинское название вещества Валсартан

Valsartanum (род. Valsartani)

Химическое название

N-[[2′-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин

Брутто-формула

C24H29N5O3

Фармакологическая группа вещества Валсартан

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I21 Острый инфаркт миокарда

I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Код CAS

137862-53-4

Характеристика вещества Валсартан

Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Фармакология

Фармакологическое действие – антигипертензивное.

Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.

AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Применение вещества Валсартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Побочные действия вещества Валсартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Валсартан

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Действующее вещество

– валсартан (valsartan)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 131.2 мг, крахмал кукурузный – 18.4 мг, кросповидон – 17.1 мг, магния стеарат – 3.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 6.858 мг, титана диоксид – 1.456 мг, макрогол 400 – 1.226 мг, диметикон 100 – 0.46 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе – около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом – 70% и с мочой – 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Беременность и лактация

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

При нарушениях функции почек

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Описание препарата ВАЛСАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 17.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 16 мг, повидон К30 – 2 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.8 мг, магния стеарат – 0.8 мг.

Состав пленочной оболочки: [(гипромеллоза – 1.5 мг, тальк – 0.5 мг, титана диоксид – 0.265 мг, макрогол 4000 – 0.225 мг, железа оксид красный – 0.01 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.6%), макрогол 4000 (9%), железа оксид красный (0.4%)] – 2.5 мг

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
15 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
56 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
84 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
98 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 34.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 32 мг, повидон К30 – 4 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.6 мг.

Состав пленочной оболочки: [(гипромеллоза – 3 мг, тальк – 1 мг, титана диоксид – 0.53 мг, макрогол 4000 – 0.45 мг, железа оксид красный – 0.02 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.6%), макрогол 4000 (9%), железа оксид красный (0.4%)] – 2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 64 мг, повидон К30 – 8 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.2 мг, магния стеарат – 3.2 мг.

Состав пленочной оболочки: [(гипромеллоза – 6 мг, тальк – 2 мг, титана диоксид – 1.06 мг, макрогол 4000 – 0.9 мг, железа оксид красный – 0.04 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.6%), макрогол 4000 (9%), железа оксид красный (0.4%)] – 2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 139.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 128 мг, повидон К30 – 16 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, кремния диоксид коллоидный – 6.4 мг, магния стеарат – 6.4 мг.

Состав пленочной оболочки: [(гипромеллоза – 12 мг, тальк – 4 мг, титана диоксид – 2.12 мг, макрогол 4000 – 1.8 мг, железа оксид красный – 0.08 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.6%), макрогол 4000 (9%), железа оксид красный (0.4%)] – 2.5 мг

Источник