Вильпрафен инструкция по применению побочные действия

Действующее вещество

– джозамицин (josamycin)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину – сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к джозамицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет – 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет – 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Вильпрафен – антибиотик группы макролидов бактерицидного действия.

Форма выпуска и состав

Вильпрафен выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклые, продолговатые, почти белого или белого цвета, с рисками с обеих сторон (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит активное вещество джозамицин, в количестве 500 мг.

Вспомогательные компоненты в 1 таблетке: полисорбат 80 – 5 мг; магния стеарат – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 101 мг; коллоидный диоксид кремния – 14 мг; кармеллоза натрия – 10 мг.

Состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000 – 0,3846 мг; метилцеллюлоза – 0,12825 мг; диоксид титана – 0,641 мг; тальк – 2,0513 мг; сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров – 1,15385 мг; алюминия гидроксид – 0,641 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия джозамицина заключается в препятствовании продуцированию белка в микробной клетке, что объясняется обратимым связыванием с 50S-субъединицей рибосомы. Обычно в терапевтических концентрациях для активного компонента препарата характерно бактериостатическое действие, что приводит к торможению роста и размножения бактерий. Если в воспалительном очаге создаются высокие концентрации джозамицина, наблюдаются проявления бактерицидного эффекта.

Джозамицин проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

• грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (включая чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus), Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniaе и Streptococcus pyogenes), Peptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Propionibacterium acnes;
• грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella spp., Brucella spp., Bordetella spp.;
• другие: Borrelia burgdorferi, Bacteroides fragilis (чувствительность джозамицина может быть вариабельной), Treponema pallidum, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Ureaplasma spp., Mycoplasma spp. (включая Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Chlamydophila spp. (включая Chlamydophila pneumoniae).

К джозамицину, как правило, резистентны энтеробактерии, поэтому его применение незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Действующее вещество также демонстрирует активность при диагностированной устойчивости к эритромицину и остальным 14- и 15-членным макролидам. Случаи резистентности к джозамицину регистрируются реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.

Фармакокинетика

После перорального приема джозамицин всасывается из ЖКТ с высокой скоростью, прием пищи не изменяет его биодоступность. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 1 час после приема. При приеме Вильпрафена в дозе 1 г максимальный уровень его действующего вещества в плазме крови равен 2–3 мкг/мл. Степень связывания джозамицина с белками плазмы составляет примерно 15%. Соединение хорошо распределяется в тканях и органах (исключая головной мозг), причем его концентрации зачастую превышают плазменную и сохраняют терапевтическую эффективность в течение длительного времени. Особенно высокие концентрации джозамицина определяются в слезной жидкости, слюне, поте, миндалинах и легких. Его содержание в мокроте превышает содержание в плазме в 8-9 раз.

Джозамицин преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Соединение метаболизируется в печени, образуя метаболиты с меньшей фармакологической активностью. Джозамицин выводится преимущественно с желчью. Период его полувыведения составляет 1–2 часа, однако этот показатель может удлиняться у пациентов с дисфункциями печени. Степень экскреции препарата с мочой не превышает 10%.

Показания к применению

Таблетки Вильпрафен 500 мг назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию активного вещества (джозамицина) микроорганизмами:

• Инфекции нижних отделов дыхательных путей – острый бронхит, коклюш, бронхопневмония, пситтакоз, пневмония, включая атипичную форму;
• Инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей – синусит, тонзиллит, паратонзиллит, фарингит, средний отит, ларингит;
• Инфекции полости рта – болезни пародонта и гингивит;
• Скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину);
• Дифтерия (дополнительно к терапии дифтерийным антитоксином);
• Инфекции половых органов и мочевыводящих путей – простатит, уретрит, гонорея; при гиперчувствительности к пенициллину – венерическая лимфогранулема, сифилис;
• Микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные), хламидийные и смешанные инфекции половых органов и мочевыводящих путей;
• Инфекции мягких тканей и кожи – лимфаденит, лимфангит, фурункулы, пиодермия, угри, сибирская язва, рожистое воспаление (при гиперчувствительности к пенициллину).

Противопоказания

• Тяжелые функциональные нарушения печени;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов.

Кормящим и беременным женщинам принимать Вильпрафен можно только в случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению Вильпрафена: способ и дозировка

Вильпрафен принимают внутрь между приемами пищи. Таблетку следует проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды.

Для подростков в возрасте от 14 лет и взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 1-2 г Вильпрафена, которую нужно разделить на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза – 1 г.

При шаровидных и обыкновенных угрях в течение первых 2-4 недель назначают 2 раза в день по 0,5 г джозамицина, в дальнейшем в течение 2 месяцев частоту применения снижают до 0,5 г джозамицина 1 раза в день (в качестве поддерживающей терапии).

Продолжительность лечения обычно определяется врачом. Согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотических препаратов, длительность терапии стрептококковых инфекций должна быть не менее 10 дней.

Если пропущен один прием Вильпрафена, нужно немедленно принять дозу. В случаях, если пришло время следующего приема препарата, увеличивать дозу не следует.

Перерыв в терапии или преждевременное прекращение применения препарата снижают вероятность успешности лечения.

Побочные действия

Во время приема Вильпрафена возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

• Желудочно-кишечный тракт: редко – изжога, тошнота, потеря аппетита, диарея и рвота. При тяжелой стойкой диарее нужно иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита (представляющего опасность для жизни), обусловленного действием антибиотика;
• Слуховой аппарат: в редких случаях – дозозависимые преходящие нарушения слуха;
• Желчевыводящие пути и печень: в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, иногда сопровождаемое желтухой и нарушением оттока желчи;
• Реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях – кожные аллергические реакции (например, крапивница).

Передозировка

На сегодня информация о специфических симптомах передозировки Вильпрафена практически отсутствует. В этом случае стоит предполагать усиление выраженности побочных реакций препарата, преимущественно со стороны ЖКТ.

Особые указания

При развитии псевдомембранозного колита Вильпрафен нужно отменить и назначить соответствующее лечение. Принимать снижающие моторику кишечника препараты противопоказано.

Больным с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК).

Согласно инструкции, Вильпрафен не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных следует контролировать функцию печени.

Нужно учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотическим препаратам группы макролидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Установлено, что применение Вильпрафена не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды работ, связанные с повышенной сосредоточенностью и быстротой реакций.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и во время грудного вскармливания препарат может быть назначен, если польза от его применения для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка. Врач должен оценить возможные последствия от приема данного препарата и только после этого назначить курс лечения.

Европейское отделение ВОЗ рекомендует Вильпрафен в качестве препарата для лечения хламидийной инфекции у беременных женщин.

Во время терапии джозамицином, сочетающейся с применением гормональных методов контрацепции, следует использовать дополнительную защиту в виде негормональных контрацептивов.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Вильпрафена с цефалоспоринами и пенициллинами.

При совместном применении с линкомицином возможно понижение эффективности обоих препаратов.

Вильпрафен в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотические препараты группы макролидов.

При одновременном применении с циклоспорином возможно увеличение его концентрации в плазме крови вплоть до нефротоксической.

Есть сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при совместном применении алкалоидов спорыньи антибиотиков и препаратов группы макролидов.

Вильпрафен замедляет выведение астемизола или терфенадина, что увеличивает риск развития угрожающих жизни аритмий.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение уровня последнего в плазме крови.

При одновременном применении препарата с гормональными средствами контрацепции дополнительно необходимо использовать негормональные контрацептивы.

Аналоги

Аналогом Вильпрафена является Вильпрафен Солютаб.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вильпрафене

Согласно отзывам, Вильпрафен является достаточно эффективным препаратом, однако риск развития побочных реакций во время лечения достаточно высок. Пациенты, у которых диагностировали хламидиоз и уреаплазмоз, сообщают, что уже через несколько дней после начала применения препарата симптомы заболеваний исчезают бесследно. Имеются сообщения о таких побочных действиях Вильпрафена, как нарушения деятельности ЖКТ и аллергические высыпания, которые встречаются сравнительно часто.

Многие больные рекомендуют препарат как действенное средство при гайморите и других инфекционных заболеваниях. Часто его назначают детям, лечение которых дает хорошие результаты, однако иногда родители жалуются на проявления дисбактериоза.

Цена на Вильпрафен в аптеках

В среднем цена на Вильпрафен 500 мг в аптечных учреждениях составляет 515‒596 рублей (10 таблеток в упаковке).