Все о противопоказаниях кленбутерол

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Кленбутерол
Фармакологическая группа вещества Кленбутерол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Кленбутерол
Фармакология
Применение вещества Кленбутерол
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Кленбутерол
Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Способ применения и дозы
Меры предосторожности вещества Кленбутерол
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Кленбутерол

Латинское название вещества Кленбутерол

Clenbuteroli (род. Clenbuteroli)

Химическое название

4-Амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил)амино]метил]бензолметанол (в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C12H18Cl2N2O

Фармакологическая группа вещества Кленбутерол

Бета-адреномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J43 Эмфизема

J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

J45 Астма

Код CAS

37148-27-9

Характеристика вещества Кленбутерол

Селективный бета2-адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид – бесцветный микрокристаллический порошок. Очень хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле; мало растворим в хлороформе; нерастворим в бензоле.

Фармакология

Фармакологическое действие – бронхолитическое.

Возбуждает бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и способствует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток интермедиантов, провоцирующих бронхоспазм и воспаление бронхов. T1/2 из плазмы — около 3 ч. Уменьшает отек и застойные явления в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную деятельность матки. При ингаляциях оказывает быстрый и длительный бронходилатирующий эффект (около 12 ч).

Применение вещества Кленбутерол

Бронхиальная астма, заболевания легких с бронхообструктивным синдромом, в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, аритмия, инфаркт миокарда (острый период).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности и непосредственно перед родами.

Побочные действия вещества Кленбутерол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение АД.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор пальцев рук, беспокойство, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипокалиемия.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы понижают или устраняют эффект кленбутерола. Кленбутерол уменьшает действие инсулина и производных сульфонилмочевины. В комбинации с симпатомиметическими средствами усиливаются эффекты кленбутерола. На фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возрастает риск развития нарушений сердечного ритма.

Передозировка

Симптомы: тремор конечностей, беспокойство, тахикардия.

Лечение: уменьшение дозы, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Способ применения и дозы

Внутрь. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 10–20 мкг 2–3 раза в сутки, поддерживающая доза — 10 мкг 2 раза в сутки. Детям младшего возраста — в уменьшенных дозах, в зависимости от возраста, 2 раза в сутки.

Меры предосторожности вещества Кленбутерол

Следует прекратить прием незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Лекарственная форма: &nbspсиропСостав:

Содержание в 5 мл сиропа (или в г на 100 мл сиропа):

активное вещество: кленбутерола гидрохлорид – 0,005 мг (или 0,0001 г в 100 мл).

вспомогательные вещества:

сорбитол – 1400,0 мг (28,00 г), глицерол – 1000,0 мг (20,00 г), пропиленгликоль – 500,0 мг (10,00 г), натрия цитрата дигидрат – 23,9 мг (0,478 г), лимонной кислоты моногидрат – 35,0 мг (0,70 г), метилпарагидроксибензоат – 2,25 мг (0,045 г), пропилпарагидроксибензоат – 0,25 мг (0,005 г), бутилпарагидроксибензоат – 0,25 мг (0,005 г), натрия бензоат – 6,0 мг (0,120 г), ароматизатор малиновый – 6,5 мг (0,013 г), вода очищенная – до 5 мл (до 100 мл).

Описание:

Прозрачная, слабовязкая жидкость со специфическим запахом малины.

Фармакотерапевтическая группа:Бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик селективныйАТХ: &nbsp

R.03.A.C.14 Кленбутерол

Фармакодинамика:

Селективный бета2-адреномиметик, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждая бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и происходит бронходилатация. Предотвращает бронхоспазм, вызываемый гистамином, серотонином и ацетилхолином. Вызывает расширение сосудов мозга и скелетных мышц. Обладает токолитическим действием. Побочные действия связаны с его способностью, хотя и слабо, вызывать возбуждение бета1-адренорецепторов сердца, в результате чего проявляется положительное ино- и хронотропное действие.

Обладает незначительным анаболическим действием, может повышать температуру тела.

Максимальное действие препарата наблюдается через 2-3 часа и продолжается до 6-8 часов.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается после перорального применения.

Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов (в незначительных, количествах).

Выделение из плазмы проходит в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1 час, второй – 34 часа. В большей части выводится из организма в неизмененном виде через почки, при этом 87% принятой дозы выделяется в течение 168 часов.

Показания:

Симптоматическое лечение ХОБЛ, бронхообструктивного синдрома, бронхиальной астмы.

Кленбутерол сироп не является подходящим для симптоматического лечения острого астматического приступа. Кленбутерол сироп можно использовать в качестве дополнительного лечения к противовоспалительной продолжительной терапии кортикостероидами или другими противовоспалительными средствами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к кленбутеролу или к вспомогательным веществам препарата, тиреотоксикоз, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (острый, период), дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность (I и III триместр), период лактации.

С осторожностью:

Гипертиреоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (склонность к аритмиям, пороки сердца, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, II триместр беременности.

Беременность и лактация:

Необходимо избегать назначение препарата в первые 3 месяца беременности в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие плода. Его назначение не рекомендуется в последние месяцы беременности и во время родов в связи с наличием токолитического действия препарата и возможного подавления тонуса матки.

Не проводились специальные клинические исследования проникновения препарата в грудное молоко, в связи с чем его назначение кормящим женщинам не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки.

Дозу у детей рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела (от 0,0008 до 0,0015 мг кленбутерола гидрохлорида на кг массы тела в день).

Возраст	Масса тела	Суточная доза
до 8 месяцев	4-8 кг	5 мл
8-24 месяцев	8-12 кг	10 мл
2-4 года	12-16 кг	15 мл
4-6 лет	16-22 кг	20 мл
6-12 лет	22-35 кг	30 мл

Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 15 мл 2-3 раза в сутки.

Пациентам, чувствительным к бета2-симпатомиметикам, как правило, назначают более низкую суточную дозу в сравнении со средней рекомендуемой суточной дозой. У таких пациентов может оказаться эффективным проведение комбинированного лечения с другими препаратами.

Суточная доза для взрослых не должна превышать 45 мл.

Одновременно с лечением кленбутеролом следует проводить продолжительную противовоспалительную терапию.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, общая слабость покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение, у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение образования мочи, связанное со спазмом почечных сосудов и задержка мочи, связанная со спазмом сфинктера мочевого пузыря.

Со стороны обмена веществ: в результате стимуляции гликогенолиза у больных сахарным диабетом может появиться гипергликемия. Появление этого побочного действия требует уменьшения дозы препарата без прекращения лечения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь; крапивница.

Другие – гипокалиемия.

Передозировка:

Проявляется усилением побочных реакций: аритмия, тахикардия, повышение артериального давления, кардиалгия, тремор конечностей. Существует опасность появления гипокалиемии после передозировки, поэтому необходимо следить за сывороточной концентрацией калия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов, симптоматическое.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы вследствие антагонизма с кленбутеролом могут уменьшить или устранить его бронходилатирующий эффект.

Снижает действие гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминооксидазы и теофиллином повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

Снижает эффективность гипотензивных препаратов.

Эффект препарата усиливается трициклическими антидепрессантами, бета-адреномиметиками и антихолинергическими средствами. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивается токсичность.

Галотан и другие ингаляционные анестетики, а также циклопропан, могут усиливать проаритмогенный эффект β2-адреномиметиков, в том числе и кленбутерола. Особые указания:

Лечение бронхиальной астмы можно проводить с помощью ступенчатого метода в соответствии с тяжестью заболевания под регулярным контролем врача.

Превышение среднесуточных доз бета2-симпатомиметиков, таких как Кленбутерол сироп, без назначения врача, может оказаться опасным для пациентов. Возрастающая необходимость увеличения принимаемых доз является признаком ухудшения течения заболевания. Внезапное и прогрессивное усиление астматических жалоб может представлять угрозу для жизни.

В этой ситуации врач должен пересмотреть терапевтическую схему и, в случае необходимости, составить новую, посредством комбинации с противовоспалительными лекарственными препаратами, коррекции дозы уже существующей противовоспалительной терапии или дополнительного включения других лекарственных средств.

При лечении больных сахарным диабетом необходимо проводить периодический контроль концентрации глюкозы в крови.

Применение препарата может привести к увеличению массы тела в связи с наличием анаболического эффекта, а при назначении спортсменам препарат может вызвать ложноположительный результат при проведении допинг- контроля.

Во время лечения препаратом возможно развитие резистентности и синдрома “рикошета”.

Сироп содержит в качестве вспомогательных веществ метил-, пропил- и бутилпарагидроксибензоаты, которые, хотя и редко, могут вызывать реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с возможностью возникновения тремора, головокружения и слабости, препарат может отрицательно повлиять на способность водить машину и работать с механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Сироп, 1 мкг/мл.Упаковка:

По 100 мл препарата во флаконы темного стекла или темного полиэтилентерефталата, укупоренные алюминиевыми колпачками или колпачками из полиэтилена типа “Пильфер-пруф”.

Каждый флакон вместе с мерной ложкой или мерным стаканчиком и инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Срок годности после вскрытия флакона – до 1 месяца.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N015306/01Дата регистрации:14.08.2008 / 06.03.2017Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:Софарма, АОСофарма, АО БолгарияПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspСОФАРМА АО СОФАРМА АО БолгарияДата обновления информации: &nbsp25.01.2018Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник

Кленбутерол – одно из самых спорных лекарственных средств, чье использования в бодибилдинге и программах похудения остается под большим вопросом.

Дело в том, что побочные эффекты применения кленбутерола могут оказаться смертельными.

В настоящей статье мы рассмотрим, как кленбутерол действует, когда используется и какой риск представляет для человека.

Что это такое

Знакомимся, кленбутерол – стероидоподобное химическое вещество, которое первоначально было разработано для лечения астмы у лошадей.

Лекарство является одновременно противоотёчным и бронхолитическим средством.

Противоотёчная составляющая разжижает кровь, чтобы уменьшить кровяное давление, в то время как бронхолитическая расширяет сосуды, так что объем переносимого кислорода увеличивается.

В некоторых странах Европы и Латинской Америки кленбутерол также одобрен в качестве лекарства от астмы для людей, но в Соединённых Штатах он запрещён к использованию с данной целью.

В прошлом кленбутерол использовался в США ветеринарами, чтобы те же лошади набирали больше мышц и меньше жира. Но сегодня во многих странах использование кленбутерола даже при работе с животными запрещено законом. Так стоит ли рисковать вам?

Действие кленбутерола

Кленбутерол первоначально предназначался для лечения астмы, но приобрёл противоречивую популярность в качестве вспомогательного средства для снижения веса в бодибилдинге.

Препарат стимулирует как сердце, так и центральную нервную систему. Он оказывает такое же воздействие на организм, как адреналин и амфетамины.

Это также бета-2-агонист, являющийся противоположностью бета-блокаторам. В то время как бета-блокаторы сокращают выработку адреналина и норадреналина, кленбутерол ее повышает.

Такое действие кленбутерола вызывает различные побочные эффекты. Наблюдаются:

Решительность и повышенная активность;
Возбуждение и нервозность;
Ускорение обмена веществ, ведущее к ускорению жиросжигания.

Кто и зачем используют кленбутерол?

Если первоначально кленбутерол использовался как лекарство от астмы, то сегодня его используют бодибилдеры, соревнующиеся спортсмены и те, кто просто хочет снизить вес.

Кленбутерол может применяться как вспомогательное средство для похудения, потому что он способен ускорить метаболизм. Помимо сокращения уровня подкожного жира и снижения веса, он в то же время позволяет сохранять мышечную массу и силовые показатели.

Кленбутерол стал известен как секретный ингредиент диет “звёзд” и знаменитых атлетов.

В ходе одного из исследований, изучавшего данные двух региональных токсикологических центров в США, было обнаружено, что в 11 из 13 зарегистрированных случаев применения кленбутерола он принимался с целью снижения веса или в рамках занятий бодибилдингом.

Всемирное антидопинговое агентство наложило бессрочный запрет на использование кленбутерола как во время, так и вне соревнований.

Дозировки и формы приема

Кленбутерол может приниматься в форме таблеток или инъекций. Оба метода характеризуются специфическими рисками и неизбежными побочными эффектами.

Атлеты, принимающие кленбутерол, используют циклы, состоящие из периодов приёма и отдыха. Такая программа может включать 2 дня приёма кленбутерола и 2 дня отдыха, либо неделю приёма, за которой следует недельный перерыв.

Дозировка варьируется в зависимости от различных факторов, включая пол и индивидуальную переносимость препарата.

Оба метода рискованны. Инъекции кленбутерола вызывают формирование рубцов в местах введения препарата, а также образование пузырьков воздуха в крови, тогда как таблетки поражают печень.

В Европе и Латинской Америке при использовании кленбутерола для открытия дыхательных путей в случае астмы рекомендуемая доза составляет всего 0,02-0,04 миллиграмма в день.

Побочные эффекты применения кленбутерола

Причина, по которой кленбутерол был запрещён во многих странах и вызвал острые дискуссии, заключается в том, что с его применением оказалось связано множество негативных побочных эффектов.

Большинство из них схожи с теми, что вызывает прием амфетаминов:

тревожность, нарушение сна;
головные боли;
тремор;
снижение содержания калия в организме;
обильное потоотделение;
повышенная температура тела.

Эти риски могут показаться несущественными, но прием кленбутерола может оказать негативный эффект на сердце – сильное сердцебиение, мерцательная аритмия или иррегулярное и учащённое сердцебиение, а так же проблемы с кровяным давлением.

Увеличенная частота сердечных сокращений и расширение сосудов, вызванные данным веществом, могут привести к гипертрофии сердца. Это состояние, когда сердце вырастает до абнормальных размеров, что может привести к сердечному приступу и в конечном итоге к смерти.

Еще одна опасность кроется в том, что кленбутерол содержит дофамин, получивший известность как гормон удовольствия.

Дофамин тесно связан с зависимостью, а значит ее может вызвать и регулярный прием кленбутерола.

Во многих странах препарат запрещён для выкармливания животных, мясо которых употребляется человеком в пищу.

В 1994 году в Испании 140 человек были госпитализированы после потребления мяса, содержавшего кленбутерол. Подобным образом, в 2006 году в Китае отравились свининой 336 человека.

Некоторые исследования нашли признаки еще одного, пугающего летальным исходом побочного эффекта приема кленбутерола.

Ученые предполагают, что у людей, длительно принимающих высокие дозы данного препарата, могут наблюдаться признаки затвердевания стенок аорты.

Другими словами сердечная артерия постепенно утрачивает эластичность и в случае резкого повышения кровяного давления, как например при выполнении тяжелых приседаний со штангой, может не справится с ним и просто лопнуть.

Выводы еще не окончательные и клинически не подтвержденные, исследования продолжаются, но задуматься стоит.

Тем не менее, использование кленбутерола в бодибилдинге и для снижения веса растет, ведь препарат несложно купить через Интернет.

Самое малое, что вы получите, принимая кленбутерол постоянно – это ощущение сильного сердцебиения, возможную рвоту и боли в груди.

Совсем недавно Департамент неотложной медицинской помощи города Ньютон (штат Массачусетс) зарегистрировал два случая обращения в результате использования кленбутерола. Молодые мужчины в возрасте 18 и 22 лет оказались бодибилдерами и жаловались на сердцебиение, тошноту и рвоту вскоре после приёма данного вещества.

Исследования кленбутерола и его побочных эффектов ведутся сегодня во многих странах мира.

В Пекинском объединённом медицинском колледже (Китай) при тестировании на кроликах было обнаружено, что незначительные дозировки кленбутерола оказывают минимальный эффект, однако, средние дозы серьёзно воздействуют на частоту сердечных сокращений у животных, а более высокие могут привести к смерти подопытных.

Заключение

Воздействие, которое кленбутерол способен оказать на сердце и мышцы, зависит от дозы и длительности приёма препарата.

Риски повышаются вместе с дозировкой, регулярностью и продолжительностью приема.

Те, кто принимает высокие дозы препарата, могут быстро увеличить размеры, вес, силу, но к сожалению, адекватно увеличится и активность сердца.

Кленбутерол запрещён в США не просто так, и каждый, кто приобретает его он-лайн не в целях лечения от астмы, должен быть предельно осторожен.

Если кто-то решает испытать судьбу, надеясь на незначительность или недоказанность некоторых побочных эффектов приема кленбутерола, он должен отдавать себе отчет в том, что на самом деле они смертельно опасны.

Автор: Том Сеймур
Перевод: Виктор Трибунский
Источник