Зиртек побочные действия у взрослых
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зиртек оказывает антигистаминный эффект. Его используют для устранения аллергии.
Фармакологическая группа
H1-антигистаминные средства
Фармакологическое действие
Противоаллергические препараты
Антигистаминные препараты
Показания к применению Зиртека
Применяется для лечения таких расстройств:
- круглогодичный либо сезонный насморк аллергического характера с носовой заложенностью, зудом, а также чиханием;
- конъюнктивит аллергического происхождения, при котором отмечается слезотечение вместе с покраснением конъюнктивы;
- поллиноз;
- проявления аллергии на коже – дерматит либо крапивница.
Форма выпуска
Выпуск медикамента происходит в 2-х разных формах:
- таблетки, по 7 либо 10 штук внутри блистерной пластинки. В коробке 1 пластинка (на 7 либо 10 таблеток) либо 2 пластинки (на 10 таблеток);
- капли внутри стеклянных флакончиков ёмкостью 10 либо 20 мл. Внутри упаковки – 1 флакончик, в комплекте с которым содержится крышечка-капельница.
[1]
Фармакодинамика
Цетиризин является активным элементом лекарства – это конкурентный антагонист компонента гистамин. Медикаментозное воздействие обусловлено возможностью блокировать окончания гистамина H1.
Клинические признаки воздействия цетиризина:
- устранение зуда;
- снижение объёмов экссудата;
- замедление процессов перемещения кровяных клеток, участвующих в развитии аллергии (нейтрофилов с эозинофилами и базофилами);
- стабилизация оболочки мастоцитов;
- укрепление прочности маленьких сосудов;
- устранение гладкомышечных спазмов;
- предупреждение отёчности тканей;
- устранение кожных проявлений, возникающих из-за отдельных аллергенов (после применения гистамина либо специфических антигенов, а также охлаждения кожного покрова);
- при бронхиальной астме лёгкого характера снижается степень выраженности бронхоконстрикции, вызванной действием гистамина.
[2], [3], [4]
Фармакокинетика
При употреблении лекарства перорально оно быстро абсорбируется внутрь крови через ЖКТ. Около 93% ЛС синтезируется с белком внутри плазмы. Приём вместе с едой замедляет скорость всасывания препарата, но не меняет объём абсорбированного элемента.
Воздействие медикамента развивается спустя 20-60 минут после одноразового употребления и продолжается на протяжении более 24-х часов. Пиковые плазменные показатели отмечаются по истечении 60-90 минут после употребления.
Метаболический процесс развивается при помощи о-деалкилирования. Сформировавшийся в результате этого процесса продукт метаболизма не обладает лекарственной активностью.
Время полураспада определяется с учётом возраста пациента:
- для взрослых этот промежуток составляет 10 часов;
- для детей категории 6-12 лет он равен 6-ти часам;
- для возрастной группы 2-6 лет – длится 5 часов;
- у младенцев от 6-ти месяцев и до 2-х лет этот период длится 3,1 часа.
Две трети принятой порции в форме неизменённого элемента экскретируются через почки. Важным участником процесса экскреции является и печень. Из-за этого при наличии у пациента печеночных патологий хронического характера время полураспада удлиняется в 1,5 раза, а при наличии недостаточности почек умеренного типа – втрое.
[5], [6], [7], [8]
Использование Зиртека во время беременности
Тесты касательно воздействия медикаментозного средства на организм беременных проводились исключительно на животных. Негативного воздействия на протекание беременности, а также внутриутробное развитие плода отмечено не было. Но в связи с недостаточным количеством данных относительно безопасности ЛС для человеческого плода его нельзя назначать беременным.
Цетиризин экскретируется вместе с материнским молоком, из-за чего при назначении Зиртека необходимо отказаться от кормления грудью на время терапии.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие непереносимости в отношении любого лекарственного элемента;
- недостаточность почек в тяжёлой степени.
Осторожность требуется при назначении людям с такими нарушениями:
- умеренная недостаточность почек, имеющая хронический характер;
- пожилой возраст;
- высокая судорожная готовность, а также эпилепсия;
- наличие у человека факторов, которые предрасполагают к задержке мочеиспускания.
Среди дополнительных противопоказаний при использовании таблеток:
- галактоземия;
- мальабсорбция, в том числе глюкозо-галактозная;
- дети младше 6-летнего возраста.
[9], [10], [11]
Побочные действия Зиртека
Зачастую отмечаются такие побочные признаки: ощущение сонливости и сильной утомляемости, а кроме того головокружение, тошнота, головные боли, сухость ротовой слизистой, фарингит и насморк.
Иногда отмечаются такие нарушения, как состояние психического возбуждения, парестезии, абдоминальные боли, понос, зуд, высыпания на поверхности кожи и астения.
Изредка развиваются следующие расстройства: крапивница, тахикардия, отёчности периферического характера, увеличение значений функциональных проб печени (такие, как ЩФ и билирубин, а также активность действия трансаминаз). Помимо этого возникают галлюцинации, ощущение спутанности сознания, состояние депрессии и агрессии, признаки непереносимости, нарушения сна и судороги. Также наблюдается повышение веса.
Единично появляются такие осложнения: расстройства вкуса, обмороки, анафилаксия, тремор, дистония и дискинезия. Возникают и зрительные расстройства (такие, как нистагм, зрительная нечёткость и расстройство аккомодации). Может развиваться энурез или дизурия, тромбоцитопения и отёк Квинке.
Возможно появление таких эффектов, как задержка мочеиспускания, расстройства памяти (иногда доходящие до амнезии) и мысли о суициде.
[12], [13], [14]
Способ применения и дозы
Размер порции определяется возрастом больного. Помимо этого учитывается его состояние – к примеру, наличие и форма недостаточности почек. Зачастую дневные дозировки принимаются однократно, обе формы ЛС нужно употреблять перорально. Длительность применения медикамента подбирает лечащий доктор, с учётом степени выраженности аллергии и диагноза пациента.
Схема использования капель.
Размеры порций с учётом возраста пациента:
- для детей возрастной группы старше 6-ти лет, а также взрослых начальная порция составляет 10 капель. При наличии потребности её можно увеличить до 20-ти капель;
- детям в возрастной группе 2-6 лет – употребление 5-ти капель двукратно за сутки либо 10-ти капель однократно;
- детям возрастной категории 1-2 года следует употреблять 1-2 раза за сутки по 5 капель ЛС;
- для младенцев в возрасте 6-12 месяцев дозировка составляет 5 капель.
Лицам с недостаточностью печени размер порции подбирается в зависимости от значений КК. Если подобное нарушение наблюдается у ребёнка, следует при подборе порции учитывать и показатели веса.
Режим использования таблеток.
Размеры порций подбираются таким путём: детям из возрастной категории старше 6-ти лет и взрослым – по 0,5 таблетки (начальная дозировка). Можно также увеличивать её до 1-ой таблетки за день.
Детям младше 6-летнего возраста таблетки назначать запрещено.
Схема применения лекарства у детей.
Приём капель у детей немного отличен от способа использования ЛС у взрослых. Дети могут употреблять препарат в виде сиропа (слегка разбавляя его обычной водой), а младенцам до 12-ти месяцев позволяется использовать его в виде капель для носа. При этом нужно сначала очистить ребёнку ноздри, после чего закапать по 1-ой капле в каждую из них.
Продолжать терапию нужно до момента, пока не исчезнут все аллергические признаки.
[15], [16], [17]
Передозировка
Развитие интоксикации возможно при одноразовом применении медикамента в порции, которая в несколько раз превышает дневную.
Среди признаков, возникающих после применения примерно 50-ти мг Зиртека (100 капель либо 5 таблеток):
- состояние ступора либо спутанности сознания;
- ощущение беспокойства, сильной утомляемости или сонливости;
- тахикардия, выраженное успокоительное воздействие;
- понос;
- тремор;
- головокружение либо головные боли;
- задержка мочеиспускания.
Чтобы убрать расстройства, необходимо сразу индуцировать у больного рвоту либо провести желудочное промывание. Помимо этого пациенту может быть назначен активированный уголь. Медикамент не имеет антидота, поэтому требуется проводить исключительно симптоматические процедуры. Гемодиализ при отравлении Зиртеком будет неээфективен.
[18], [19], [20]
Взаимодействия с другими препаратами
При комбинировании лекарства с теофиллином отмечается уменьшение значений общего клиренса элемента цетиризин на 16%.
Сочетание с ритонавиром повышает уровень AUC Зиртека на 40%, а аналогичные значения ритонавира снижаются на 11%.
Одновременное использование с бупрепорфином либо зопиклоном приводит к взаимному потенцированию обоих препаратов, проявлением чего является подавление функции ЦНС.
Комбинация с диазепамом приводит к обоюдному усилению воздействия на НС, из-за чего её деятельность ослабляется, а также происходит ухудшение скорости реакции.
[21], [22], [23], [24]
Условия хранения
Зиртек необходимо содержать в закрытом от доступа детей месте при стандартных значениях температуры.
[25], [26], [27], [28]
Срок годности
Зиртек может использоваться на протяжении 5-ти лет с даты выпуска медикаментозного препарата.
[29], [30], [31]
Применение для детей
Зиртек часто назначают детям. Но грудным младенцам до полугода его назначать запрещено.
[32], [33], [34]
Аналоги
Аналогами лекарственного средства являются такие медикаменты: Аллертек, Аналергин, Алерцетин с Амертилом, а кроме этого Ролиноз и Зодак. В список входят также Цетринал, Цетринакс, Цетиризин Гексал с Цетрином, Цетиризин-Астрафарм с Цетиризином Сандоз, а помимо этого Цетиризин-Нортон, Фенистил, Кларитин и Эриус.
[35], [36], [37]
Отзывы
Зиртек обычно получает позитивные отзывы от пациентов. Он способствует устранению аллергии, в то же время достаточно редко вызывая побочные симптомы. Капли весьма эффективны и при этом довольно безопасны даже при назначении детям. Единственным недостатком является высокая цена за препарат, особенно в сравнении с его аналогами.
Капли, назначаемые детям, также получают много хороших отзывов – при их использовании в соответствии с инструкцией результативность медикаментозного воздействия высокая, а риск появления отрицательных эффектов довольно низкий.
Код по МКБ-10
H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
J00 Острый назофарингит насморк
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
J30.3 Другие аллергичекие риниты
L20 Атопический дерматит
L29 Зуд
L29.9 Зуд неуточненный
L50 Крапивница
R06.7 Чиханье
R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
Производитель
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ для “ЮСБ Фарма ГмбХ”, Германия
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Зиртек” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Активное вещество
ЦЕТИРИЗИН
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой “Y” по обеим сторонам от риски.
1 таб. | |
цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; Опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).
7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные, с запахом уксусной кислоты.
1 мл | |
цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
[PRING] глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
10 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
20 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при “холодовой” крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd – 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
Выведение
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет – 6 ч; у детей 2-6 лет – 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет – 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания
- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым – по 10 мг 1 раз/сут; детям – по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 – возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | ≥80 | 10 мг/сут |
Легкая | 50-79 | 10 мг/сут |
Средняя | 30-49 | 5 мг/сут |
Тяжелая | <30 | 5 мг через день |
Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на диализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.
Противопоказания
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 6 мес (для капель);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к гидроксизину.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови – 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.
Условия и сроки хранения
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата – 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Источник